187090. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált dipeptidek előállítására

1

187 090

2

b) egy V általános képletű ketont - a képletben Hal klór- vagy brómatom, R2 és R3 a tárgyi körben meghatározott — egy Ví általános képletű vegyülettel — R, Rí és X a tárgyi körben meghatározott — reagáltatunk; vagy

c) egy IX általános képletű amino-ketont — R,

R2 és R3 a tárgyi körben meghatározott - vagy savaddíciós sóját egy X általános képletű vegyülettel — R, és X a tárgyi körben meghatározott, Hal klór- vagy brómatom — reagáltatunk; vagy

d) egy XI általános képletű amino-ketokarbonsavat — R, R,, R2 és R3 a tárgyi körben meghatározott — egy XII általános képletű aminosav- vagy iminosav-észterrel - X a tárgyi körben meghatározott, de a karboxilcsoport védett — reagáltatunk, 15 majd a karboxilcsoport jelenlévő védőcsoportját eltávolítjuk;

kívánt esetben olyan kapott I általános képletű vegyületet, amelyben a karboxilcsoport szabad, 1-4 szénatomos alkil- vagy benzilészterévé alakítunk; kívánt esetben egy kapott 1-4 szénatomos alkil- 5 vagy benzilésztert szabad savvá alakítunk; kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet sójává alakítunk.

2. Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag elfogadható sóját - !0 R, R,, R2, R3 és X az 1. igénypont tárgyi körében megadott - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

5 db ábra