187041. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17alfa-hidroxi- delta20-szteroidok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS (11) 187041 B A bejelentés napja: (22)76.107. (21)(2030/81) Nemzetközi» osztályjelzet: (51) NSZ04 A bejelentés elsőbbsége: (33)US; C 07 J 7/0Ö (32)75.107. (311(632.671) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (4i) (42) M84.06.28. , Megjelent: (45) 1988.10.10. ^ Szabadalmi Tár. ' . £ ífc A ^JULAJDONR^^ Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) Shephard Kenneths Paul, vegyész, Van Rh eenen Vorlan Henry, vegyész,Portage, Michigan, US The Upjohn Company, Kalamazoo, Michigan, US (54) Eljárás 17a-hidroxi-A:0.szteroidok előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás a (IX) általános képletű l7<Uúdroxi-AÍ0-szteroidok előállítására - ahol R, J jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, Z jelentése -O-R20 általános képletű csoport, amelyben R20 metilcsoport, ha Rtl hidrogénatom, és fenilcsoportot jelent, ha Rt 1 hidroxilcsoport, és a szaggatott vonalak adott esetben jelenlévő kettős kötést jelölnek, A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy valamely (VII) általános képletű vegyületet - ahol Rt i, Z a szaggatott vonalak jelentése a fenti és R^ jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, 1-5 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal, illetőleg halogénatommal szubsztituált fenilcsoport, ha R20 metilcsoport, és fenilcsoportot jelent R17, ha R20 is fenilcsoport —, egy tiofil reagenssel, előnyösen valamely hidroxiddal, alkoxiddal vagy dietil-aminnal vagy trimetil-foszflttal kezelnek. A (IX) általános képletű vegyiiJetek kiindulási anyagként használhatók értékes gyógyászati hatású kortikoszteroidok előállításában. (vi) Rí p NRl7 (VII) (VMl (IX)
