186999. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 3-helyzetben heterociklusos csoportot tartalmazó cefem-karbonsav-származékok előállítására
10 186999 11 R,, jelentése hidrogénatom vagy aminoesoport, Rs jelentése amino- vagy merkajjtocso])ort; A jelentése hidrogénatom azzal jellemezve, hogy a (III) képletű 7-amino-3-bróm-metil-cef-3-em-S-oxid-l-karbonsav-terc-butiI- észtert egy (IV) általános képletű savval vagy e vegyiilet reakcióképes származékával, célszerűen anhidridjével — a képletben R, és R, jelentése a tárgyi kör szerinti és Tr jelentése védőcsoport, célszerűen tritilcsoport — oldószeres közegben — célszerűen dimetilíormamidban — aeilezziik, majd a kapott terméket valamely R3SH képletű tiollal egy oldószerben — célszerűen dimetil-formaniidban — 0° és 50 cC közötti hőmérsékleten, előnyösen valamilyen lúgos kémhatást biztosító vegyidet jelenlétében reagáltatjuk, majd ezt követően az amino- és a karboxilcsoportokon levő védőcsoportokat ismert módszerrel, célszerűen hidrolízissel eltávolítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás egy (II) általános képletű cefem-karbonsav előállítására, amelynek képletében Rí és R2 jelentése egyaránt metilcsoport, A jelentése hidrogénatom és 5 R’3 jelentése az 1. igénypontban megadott heterociklusos csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási savként olyan (IV) általános képletű savat, amelynek képletében R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott és Tr jelen- 10 tésc az 1. igénypontban megadott és tiolként olyan R3SIT általános képletű tiolt, melynek képletében Ra jelentése a tárgyi körben megadott, alkalmazunk. 9. Eljárás antibakteriális hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 15 valamely az 1. igénypont szerint előállított cefemkarbonsav-származékot gyógyászatiba g megfelelő segéd- és/vagy hordozóanyagokkal keverünk össze és önmagában ismert eljárással gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 3 db rajz 11 képlettel Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 6
