186995. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vizes, folyadéktart környezetben, nyújtott időszakra való gyógyszer- vagy más vegyianyag leadásra alkalmas eszköz előállítására
G 186995 7 anvagokat fîv'.iolôcriailaer 6s farmakológiailag hatásos, szabályozott sebességgel bocsát ják ki a vegyszert magában foglaló tárolóbi'il, valamely vizes folyadékot tartalmazó környezetbe, különösen állati vagy emberi testbe. A találmány szerinti eljárással különösen olyan eszközöket állítunk elő, a melyeknek a fala vagy falai legalább részben pórusos anyagból — ideszámítva a pórusos szöveteket is —állnak és a pórusos anyag pórusai hidrogélt tartalmaznak és a pórusos anyag valamely vegyszert vagy gyógyszert tartalmazó tárolónak legalább egy részével érintkezik. A találmány elsősorban olyan nagy pilulák előállítására vonatkozik, amelyek ilyen rendszereket tartalmaznak és gyógyszerek kérődzőknek történő szabályozott adagolására szolgálnak. E pilulák megmaradnak a kérődzők recés gyomrában. A találmány szerinti eljárással előállított eszközök nagy jelentőségűek gyógyszereknek és más vegyianyagoknak vizes folyadékot tartalmazó környezetbe való kibocsátására, és nagyon értékesek állatoknak és embereknek orálisan történő adagolására, ezenkívül különböző gyógyszerek esetén használhatók. Emellett az eszközök különösen jól használhatók nagy mértékben vízoldható anyagoknak nagy sebességgel történő adagolására, amely a korábbi eszközökkel nem volt elérhető. A találmány szerinti eljárással gyógyszereknek hosszú időszakon át történő szabályozott kibocsátására alkalmas, találmány szerinti rendszerek és eszközök könnyen előállíthatok. Ezek az eszközöli megbízhatók és könnyen használhatók. Ezenfelül az itt leírt eszközök megtartják fizikai és kémiai sajátságaikat, nem halmozódnak fel a környezetben és jól alkalmazhatók nagy pilótákként kialakított formában, kérődzőknek való beadásra. Ezek a rendszerek elsősorban gyakorlati eszközt szolgáltatnak vegyianyagokhoz, ideszámítva a gyógyszereket is, valamely vizes folyadékot tartalmazó‘környezetbe való szabályozott és folyamatos kibocsátására, ennélfogva egy régóta fennálló, különösen az állattenyésztésben meglévő szükségletet elégítenek- ki. • - - -A találmány szerinti eljárással előállított szabályozott sebességű kibocsátó rendszerek és eszközök egy gátat vagy falat foglalnak magukban, amely a vegyszert tartalmazó tároló legalább egy részével érintkezik, a fal részben vagy egészben valamely pórusos anyagból — ideszámítva a pórusos szövött anyagokat is — áll és a pórusok hidrogélt tartalmaznak, amelyek átengedik a folyadékot a környezetből a pórusokon át a hidrogélbe, valamint lehetővé teszik a gyógyszer kijutását a tárolóból diffúzió útján. Abban az esetben, ha a találmánv szerinti eszközök használatban vannak, a hidrogél folvadékot vesz fel a körnvezetből, amelv a hidrogél felületén vagy a hidrogélben lévő csatornákban (pórusokban) helyezkedik el és pályaként szolgál a környezeti folyadék diffúziója és a gyógyszer továbbítása számára. A találmány szerinti rendszerek és eszközök számos formában és méretben alakíthatók ki. a felhasználási célnak megfelelően. Az eszközök például kapszula alakúak lelietnek embereknek és állatoknak történő orális beadásra, de lehetnek henger alakúak is, behclvezés implantáció) céljára, vagy nagy pilulák, kérődzőknek való beadásra. A találmány szerinti eljárással előállított eszköz legtágabb szempontból tekintve olyan pórusos anyagot foglal magában, amelynek a pórusai hidrogélt, előnyösen olyan gélesített cclhilóztriaeetátot tartalmaznak, amely áteresztő lévén lehetővé teszi a folyadék átfutását a környezetből, valamint a gyógyszer diffúzió útján való átjutását a pórusokon a hidrogélbe. A pórusos anyag a felhasználáskor érintkezik a tárolóban lévő vegyianyag, illetve gyógyszer legalább egy részével és kívánt esetben a megfelelő vizoldható folyékony töltőanyaggal, továbbá kívánt esetben valamely felületaktív anyaggal is. Az eszköz nagy pilula alakban készül és gyógyszerek kérődző állatoknak — különösen szarvasmarháknak és juhoknak —-történő szabályozott adagolására szolgál, elnyújtott időszakaszon keresztül. Ilyen nagy pilulákat különösen paraziták, elsősorban férgek irtására, továbbá gasztroenterális úton és tüdőférgekkel való fertőzések megelőzésére és a fertőzött állatok, elsősorban szarvasmarhák és juhok gyógyászati kezelésére használjuk, továbbá a legelők férgekkel történő fertőzésének a megakadályozására alkalmazzuk. Az itt használt „nagy pilula'’ megjelölése olyan eszközökre vonatkozik, amelyek általában hengeresek, gömbalakénak, közel gömbalakénak, elliptikus vagy más formákkal rendelkeznek, továbbá mentesek éles sarkoktól és kiemelkedésektől. A korábban ismert eszközöknek bizonyos követelményeknek kell eleget tenniök és több szempontot kell figyelembe venni használatuknál. Ezeknél az eszközöknél jelentős szerepe van a tárolóban alkalmazott vivőanyagoknak, a vivőanyag oldhatóságának és/vagy áteresztőképességének a tárolóban levő gyógyszer tekintetében, a tárolót körülvevő mikropórusos fal természetének, a mikropórusosfal pórusaiban levő diffúzív közegnek, továbbá szerepet játszik a diffúzív közeg és a vivőanyag viszonylagos áteresztési sebessége a gyógyszer irányában, a gyógyszer viszonylagos oldhatósága a diffúzív közegben és a vivőanyagban, valamint az a követelmény, hogy lényegében egyenletes mennyiségű oldott gyógyszert kell fenntartani a tárolóban. A' találmány szerinti- eljárással előállított eszközök ezzel szemben sokkal egyszerűbbek forma és működés tekintetében. Egy adott eszköznél a gyógyszer kibocsátási sebessége a felhasználáskor széles tartományban változtatható, a tárolóval érintkező, pórusaiban hidrogéllel töltött pórusos anyag — a pórusos szövött anyag is — felületének és vastagságának változtatásával, így csupán két paraméter megfelelő változtatása lehetővé teszi a kibocsátott vegyianyag mennyiségének a szabályozását. Az 1—-5. ábrák a találmány szerinti eljárással előállított eszközök néhány példáját mutatják be. A találmánv köre nem korlátozódik azonban csupán a bemutatott példákra és a találmány kiterjed más, a találmánv körébe tartozó lehetséges változatokra is. Az 1. ábra a találmány szerinti, alkalmazásban lévő eszköz egy távlati kereszt met szadi rajza. A 10 adagoló eszköz 11 hengeres fallal rendelkezik, amely egy, a vegvianvagot magában foglaló tárolóval van kapcsolati* Kan. A 11 fal pórusos anyag, melynek I I pórusai (nem jelölt) hidrogélt tartalmaznak, amelyen keresztül folyadék dilfund.il át a viz.es folyadékot tartalmazó környezetből a 12 tárolóba és vegyianyag diffundál ki a tárolóból a környezetbe, magában a hidrogélben lévő 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 G0 4
