186995. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vizes, folyadéktart környezetben, nyújtott időszakra való gyógyszer- vagy más vegyianyag leadásra alkalmas eszköz előállítására
2 186995 3 A találmány tárgj-a eljárás vegj’ianj'agok vizes folyadékot tartalmazó környezetben, hosszabb időn át tartó leadásain alkalmas eszközök előállítására. Ezek az eszközök alkalmasak arm, hogy gyógyszert vagy más vegyianyagot (az alábbiakban az egyszerűség kedvéért helyenként csak a „gyógyszer” kifejezést használjuk) szabályozott sebességgel boesássanak ki a gyógyszert tartalmazó tárolóból valamely vizes folyadékot tartalmazó környezetbe, különösen állati vagy emberi testbe. A találmány szerinti eljárással előállított eszközök legalább részben pórusos fallal vagy falakkal — beleértve a pórusos szöveteket is — rendelkeznek, amelyeknek a pórusai hidrogélt tartalmaznak. A pórusos anyag érintkezésben van valamely gyógyszerrel vagy a gyógyszert tartalmazó tárolóval. Az ilyen eszközök gyógyszerek kérődzőknek történő szabályozott adagolására szolgálnak és megmaradnak az állatok recés gyomrában. Számos, gyógyszerek szabályozott kibocsátására, például szabályozott, tartós, vagy időben elnyúló adagolására szolgáló gyógyszeradagoló rendszer és eszköz ismert. Az irodalomból sokféle módszer is ismert. Ezek közé tartozik az clnyeletés vagy a kiválasztás fiziológiai módosítása, az oldószer változtatása, a gj’ógj’szer kémiai módosítása, a gyógyszernek valamely oldhatatlan vivőanyagon való megkötése, szuszpenziók és behelyezett pelletek használata (Edkins, J. Pharm. Pharmacol., 11, 54T—GOT, 1959). Más ilyen módszer az olyan vivőanyaggal való összekeverés, amelyet a környezet, például a testfolyadék elbont és ennek eredménye az, hogy gvógvszer válik szabaddá. Viaszok, olajok, zsírok és oldható polimerek szolgálnak vivőn nyűgökként. Ismert a szakterületen az is, hogy a gyógyszert olyan szilárd ágyazóanyagban diszpergálják, amelyen a gyógyszer diffúzió útján átkerül, vagy a gyógj’szert valamely polimer falat vágj' falakat tartalmazó kapszulába zárják, amelyből az szintén diffúzió útján kerül ki (3 "279 9SG számú Amerikai Egj’esült Államokbeli szabadalmi leírás). Á 3 975 350 számú Amerikai Egj'esiilt Államok-beli szabadalmi leírásban olj'an hidrogél-vivőanyagrendszereket írnak le, amelyek poliuretán polimereket foglalnak magukban gyógyászati, rovarirtó, algairtó és hasonló alkalmazásra. Az 1 093 S90 számú Amerikai Egj-esiilt Államok-beli szabadalmi leírás gélszerű, pórusos cellulóza cetátmembránok készítését ismerteti dialízis céljára. Az eljárás során a cellulózacetátot ennek oldatából kicsapják ecetsavban, olyan oldószer, például víz hozzáadásával, amely ezt nem oldja. Az így készített membránt vízzel impregnálják, de eltávolítható a víz alkohollal, acetonnal vágj’ valamely vízoldható foljadékkal való mosással is. A 3 9S5 298 számú Amerikai Egj’esiilt Államok-beli szabadalmi leírásban cellulóz-tartalmú polimer-folvadék-kompozíeiójú (PLC) film, szál vagy mikroszférikus alaki! anyagokat — beleértve a cellulózésztcreket, ígv a celhilóztriacetátot vágj’ a ccllulóznitrátot vágj' az ezekből alkotott molekuláris elegj’cket is — írnak le vivőanj’agokként különböző anyagok szabályozott kibocsátására. A kibocsátandó anyagot a cellnlóz-PLC anyaggal felitatják, így azt a cellulóz-PLC mint a folyadék fázis (alkohol vágj’ víz, vagy ezek elegj’e) égj’ részét vágj- az egészet a mikropórusaiban tartalmazza. A 3 845 404 számú Amerikai Egj’esiilt Államok-beli szabadalmi leírásban félig áteresztő, gélesített cellulóztriacetát-membránokat írnak le vivőanj’agokként más anj'agok, így gyógj’ászati tulajdonságokkal rendelkező folj'adékok számára. Sima kikészítésű, szövés nélküli polietilén szálasanj’ag és sima pamutszövetek gélesített cellulóztriacetáttal való impregnálása után eellulóztriacetát-hidrogéles anj’agokat kapnak hordozóanyagokként. Gj’ógvhatású anyaggal telített, gélesített triacetát-termékek mint állatokba bchelj’ezett, a hatóanj-agot lassan kibocsátó anj’agok használatát írják le, ezeket úgj’ készítik, hogj’ gélesített celhilóztriacetátot öntenek szövött vagy nem-szövött hordozós rétegelt anyaggá. Gj’ógj’szert szabálj’ozottan kibocsátó olj’an eszközöket, amelj’ek gj’ógj’szerből és szilárd vágj’ folj’ékonj’ vivőanyagból alkotott tárolót tartalmaznak és a tárolóval érintkezve vagy azt körülvéve számos különféle anyagból — ideszámítva olj’an mikropórusos anj-agot is, amelj’nek a mikropórusai áteresztő (diffúzív) közeget (például folj'ékony fázist, így oldatot, szuszpenziót vágj' szóit) foglalnak magukban,amelj’en a gj’ógj’Rzer átdiffundál — álló falat tartalmaznak, a 3993 072, a 3 993 073, a 3 89G 819, a 3 948 254, a 3 948 252, a 3 82S 777, a 3 797 494, a 4 060 084 és a 3 99G G34 számú Amerikai Egj'esült Államok-beli szabadalmi leírások írnak le. A 3 993 073 számú Amerikai Egj’esült Államok-beli szabadalmi leírásban alkalmas falképző anj’agokként az akrilsav- és metakrilsav és térhálósított polivinilalkohol észtereinek hidrofil hidrogéljeit is leírják. E szabadalmi leírások szerinti eszközök fő jellemzője égj* olj’an fal használata, amely legalább részben olj’an mikropórusos anj’agból ál),amelj’nek a pórusai a gj’ógvszerkibocsátás sebességét szabálj'ozó és a gj’ógj’szer számára átjárható közeget, valamint olj’an vivőanj’agot foglalnak magukban, amelj’en a gj’ógj’szer nagyobb sebességgel tud áthaladni; mint a mikropórusos fal pórusaiban lévő szabálj'ozó közegen. Kérődzőknek gj’ógj'ászati célokra vágj' iápanj’agok beadására alkalmas, áteresztő, vízoldhatatlan anyagot tartalmazó és az anj’agon áthaladó kapilláris vágj’ egj’máshoz kapcsolódó pórusokkal rendelkező eszközöket, amelj’ek vizoldhatatlan polimerekkel részlegesen impregnált papírt vagy szövedéket foglalnak magukban, az 1 31S 259 számú angol szabadalmi leírásban ismertetnek. A 3 594 4G9 számú Amerikai Egj’esiilt Államok-beli szabadalmi leírásban magnéziumot és vasat tartalmazó pelleteket írnak le, amelyeket kérődzőknek adnak be avégett, hogj’azok szervezetét hosszabb időre ellássák ilj’en fémekkel. Egy más kiviteli alak esetében, a pellet magnéziumötvözetből álló hengeres cső, amelybe bizonj’os mennj’iségíí biológiailag aktív anj’ag van töltve. A cső mindkét végét pórusos lap zárja le. A 3 93S 515 számú Amerikai Egj’esült Államok-beli szabadalmi leírás a gj’ógj’szer hosszabb ideig tartó folyamatos adagolására alkalmas eszközt ismertet, amely a gvógj’szert és a szilárd vágj' folj’ékonj’ vivoanj’iigot tartalmazó,a gj’ógj’szer számára átjárható falú tárolót és a tárolót körülvevő olyan polimer falat foglal magában, amelj- kisebb sebességgel engedi át a gj’ógyszert, mint a vivőanvagot. A 3 94G 734 számú Amerikai Egyesült Allamok-beli szabadalmi leírásban inplantációs diffúziós cellát írnak 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 2
