186989. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ergolin-származékok előállítására

8

186989

9

10. példa

6-Metil-8a- (3-benzoil-ureidometil)-ergolin előállítása (R1=R2=E3=H, R4=—CH,, X=—0—, A=CO, B=—CeHs, n= 1)

Az 5. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy benzoil-izotiocianát helyett benzoilizocianátot alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 70 %-os kitermeléssel kapjuk, op. 190—191 °C.

11. példa

6-Metil-8ß-(3-benzoil-ureido)-ergolin előállítása (R4= = R2=R3=H, R,;::—CH3j X=—0—, A=CO, B= = — C6H5,n=0)

A 6. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy a benzoil-izotiocianát helyett benzoil-izocianátot alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 74 %-os kitermeléssel kapjuk, op. 239—241 °C.

12. példa

6-Metil-8ß-(3-acetil-ureido)-ergolin előállítása (R4 = = R2=R3=—H, R4=B = — OBJ, X=—0—, A= = CO, n=0)

A 6. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy benzoil-izotiocianát helyett acetil-izöcianátot alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 54 %-os kitermeléssel kapjuk, op. 237—239 °C.

13. példa

6-Metil-8ß-(3-benzoil-tioureidoetil)-ergolin előállítása (R1 = R2=R3=— H, R4=— CH3j X=—S—, A=CO, B=—C3H5, n=2)

Az 1. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy 8<x-aminometil-6-metil-10ß-ergolin helyett 8ß-aminoetil-6-metil-ergolint alkalmaztunk. A cím szerinti vegyületet 85 %-os kitermeléssel kapjuk, op. 205—207 °C.

14. példa

6-Metil-8 ß- (3-acetil-tioureidoetil)-ergolin előállítása (Ri=R2=R3=H, R4=B=CH3, X=—S—, A=CO, n=2)

A 13. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy benzoil-izotiocianát helyett acetil-izotiocianátot alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 78 %-os kitermeléssel kapjuk, op. 213—115 °C.

15. példa

6-Metil-8ß-(3-benzoil-ureidoetil)-ergolin előállítása (R1=R2=R3=—H, R4=—CH3, X=—O—, A=CO, B = —C6H6, n=2)

A 13. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy benzoil-izotiocianát helyett behzoilizocianátot alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 72 %-os kitermeléssel kapjuk, op. 215—217 °C.

16. példa

6-Metii-8ß-(3-acetil-tioureido)-ergolin előállítása (R,= = R2=R3= H, R4=B=—CH3, X=—S—-, A— = CO, n= 0)

A 6. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy benzoil-izotiocianát helyett acetil-izotiocianátot alkalmazunk. À cím szerinti vegyületet 68 %-os kitermeléssel kapjuk, op. 240—242 °C.

17. példa

6-Metil-8ß-(3-benzoil-guanidinometil)-ergolin előállítátása (R1=R,= Rg=—H, R(=—CH3, X=NH, A= = CO, B == —C6H5, n = 1)

A 2. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy benzoil-izotiocianát helyett benzoil-ciánamidot alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 64 %-os kitermeléssel kapjuk, op. 190—191 °C.

18. példa

6- Metil-8 ß- (3-aeetil-guanidinometil)-ergolin előállítása (R1=R2=R3=H, R4=B = CH3, X=NH, A = CÓ, n=l)

A 2. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy benzoil-izotiocianát helyett acetil-ciánamidot alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 58 %-os kitermeléssel kapjuk, op. 218—220 °C.

19. példa

l,6-Dimetil-8ß-(3-acetil-tioureidometil)-ergolin előállítása (R2=R3=—H, Rj=R4=B=—CHa, X=^—S—, A=CO,n=l)

A 3. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy 8ß-aminometil-6-metil-ergolin helyett 8ß-aminometil-l,6-dimetil-ergolint alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 70 %-os kitermeléssel kapjuk, op. 195—197 °C.

20. példa

l,(i-Dimetd-8ß-)3-nikotinoil-guanidinometil)-ergolin előállítása (Rs =R3=—H, Rx = R4=—CH3,. X=NH, A= CO, B= 3—C6H4N—, n = 1)

A 19. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy acetil-izotiocianát helyett nikotinoil-ciánamidot alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 48 %-os kitermeléssel kapjuk, op. 207—209 °C.

21 példa

l,6-Dimetü-8ß-[3-(5-br0m-nikothioil)-guanidmometil]-ergolin előállítása (R2=R3=—H, R4=R4= =—CH3, X=NH, A==CO, B = 5—Br—3—C5 H3N—, n=l)

A 19. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy acetil-izötiocianát helyett 5-bróm-5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

5