186975. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új triazolo-kinazolin-származékok előállítására
20 186975 21 C példa Szirup előállítása 1 példa szerinti hatóanyag 0,3 g illatosító és édesítő anyagok q.s. 100 ml-re Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — a képletben: R és R’ jelentése egymástól függetlenül hidrogénvagy halogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport ; Y jelentése 1—6 szénatomos alkil-, 3—8 szénatomos cikloalkil-, 2—4 szénatomos alkenil-, fenil- vagy 7—8 szénatomos fenil-alkilcsoport; B egyenes vagy elágazó szénláncú 1—3 szénatomos alkilén-csoportot jelent, és X jelentése (a) általános képletű vagy (b) vagy (c) képletű csoport, az (a) általános képletben: Rí és R., jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-, 3—8 szénatomos cikloalkil-, piperidino-alkil-csoport vagy Rí és R3 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal 4—-8 szénatomot tartalmazó, telített, egy vagy két gyűrűből álló heterociklusos csoportot alkot, amely adott esetben egy vagy két metilcsoporttal van helyettesítve, vagy adott esetben további oxigén- vagy kénatomot vagy adott esetben 1—3 szénatomos alkil- vagy hidroxi-alkil-, fenil- vagy 7—8 szénatomos fenil-, alkil-, vagy 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal helyettesített nitrogénatomot tartalmaz — és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyiiletet — a képletben R, R’ és Y jelentése a tárgyi kör szerinti — egy (III) általános képletű vegyülettel — a képletben B jelentése a tárgyi kör szerinti és Hal és Halt bróm- vagy klóratomot jelent —reagál tatunk, a kapott (IIa) általános képletű köztiterméket — a képletben R, R’, Y, B és Hal jelentése a fenti — kívánt esetben elválasztjuk, majd ciklizáljuk, és a kapott (IV) általános képletű vegyületet — a képletben R, R’, Y, B és Hal jelentése a fenti — egy (V) általános képletű vegyülettel — a képletben X jelentése a tárgyi kör szerinti — reagáltatjuk; vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Y jelentése 2—4 szénatomos alkilcsoport, a megfelelő (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Y jelentése 2—4 szénatomos alkenilcsoport hidrogénezzük, és az a) vagy b) eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal j ellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat alkalmazunk, ahol — a (in) általános képletű vegyületben Hal és Hal, jelentése klóratom, és — a (II) általános képletű vegyületet szerves oldószerben, kívánt esetben bázikus vegyület jelenlétében, reagáltatjuk a (III) általános képletű vegyülettel, — a (IIa) általános képletű vegyület gyűrűzárását melegítéssel végezzük, savas vegyület jelenlétében, — a (IV) általános képletű vegyületet szerves oldószer és kívánt esetben bázikus vegyület jelenlétében reagáltatjuk az (V) általános képletű vegyülettel. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogénezést katalizátor jelenlétében hidrogéngázzal végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti a) vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — amelynek képletében R és R’ jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy klóratom, vagy metil-csoport, Y jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport vagy ciklohexil-, allil-, fenil- vagy benzilcsoport — egy (III) általános képletű vegyülettel — amelynek képletében B jelentése metilén- vagy etiléncsoport — reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti a) vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezv e, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — amelynek képletében R és R’ jelentése hidrogénatom és Y jelentése metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, terc-butil-, n-hexil-, ciklohexil-, allil-, fenil- vagy benzilcsoport — olyan (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelynek képletében B jelentése metilén- vagy etiléncsoport, majd reagensként olyan (V) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében X jelentése ciklohexil-amino, piperidino-etil-amino-, pirrolidinil-, piperidino-, 2,3,4,5,6,7-hexahidro-azepino-, 3-aza-biciklo-[3,2,2]nonano-, 2,6-dimetil-piperidino-, 3,5-dimetil-piperidino-, morfolino-, piperazin-1-il-, metil-piperazin-l-il- vagy hidroxi-etil-piperazin- 1-il-csoport. 6. Az 1. igénypont szerinti a) vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal j ellemezv e, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R és R’ jelentése hidrogénatom és Y jelentése metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, terc-butil-, n-hexil-, ciklohexil-, allil-, fenil- vagy benzilcsoport olyan (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelynek képletében B jelentése metiléncsoport, majd reagensként olyan (V) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében X jelentése pirrolidinil-, piperidino-, 2,3,4,5,6,7-hexahidro-azepino-, 3-aza-biciklo-[3,2,2]nonano-, 2,6-dimetilpiperidino- vagy 3,5-dimetil-piperidino-csoport. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja l-piperidinometil-4-etil-l,2,4-triazolo[4,3-a]kinazolin-5(4H)-on és savaddíciós sói; l-piperidinometil-4-(n-propil)-l,2,4-triazolo[4,3-a]kinazolin-5(4H)-on és savaddíciós sói; l-piperidinometil-4-izopropil-l,2,4-triazolo[4,3-a]kinazolin-5(4H)-on és savaddíciós sói; l-piperidinometil-4-(n-butil)-l,2,4-triazolo[4,3-a]kinazolin-5(4H)-on és savaddíciós sói; 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 11
