186963. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolobenzazepin-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11)

186963

B

Nemzetközi

osztályjelzet:

A bejelentés napja: (22) 1982. 08. 09. (21) 2556/82

(51)

A bejelentés elsőbbsége: (32) 1081. 08. 12. (31) (5201 /81) (33) Svájc s

NSz04

C 07 D 487/04

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja : (41) (42) 1983 10. 28.

\

Megjelent: (45) 1987. 10. 21.

í ^ Szabadalmi Tár. ^

>ss^2yiAJDONX^J''''/

(72) Feltaláló(k): (73) Szabadalmas:

BORER René, vegyész, Reinach, F. HOFFMANN-LA ROCHE

dr. GERECKE Max, vegyész, Reinach, ET CO. Aktiengesellschaft,

dr. KYBURZ Emilio, vegyész, Reinach, Svájc Basel, Svájc

(54) ELJÁRÁS TRIAZOLO-BENZAZEPIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű benzazepin-származékok és savaddíciós sóik előállítására (mely képletben

R1 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, 4-piridil-csoport vagy -(CH2)n-NR6R7 általános képletű csoport és

R2 és R3 együtt további kötést képeznek; vagy R1 és R2 együtt oxocsoportot képeznek és R3 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R4 jelentése fenil-, o-halogén-fenil- vagy 2-piridil-csoport;

R6 jelentése halogénatom vagy nitrocsoport;

R6 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport és R7 jelentése hidrogénatom, alkil- vagy alkinilcsoport; vagy

R* és R7 a nitrogénatommal együtt 4-alkil-l-piperazínil- vagy 4-morfolinil-csoportot képeznek; és n jelentése 0 vagy 1) olymódon, hogy

— egy (II) vagy (III) általános képletű vegyületet ciklizálunk (ahol X jelentése kilépő csoport) ; vagy

— egy (IV) általános képletű vegyületet (ahol X’ jelentése kilépő csoport) hidrolizálunk; vagy

— egy (V) általános képletű vegyületet (ahol X” jelentése kilépő csoport) egy (VT) általános képletű aminnal reagáltatunk; vagy

— egy (VII) általános képletű vegyületből (ahol Z jelentése védőcsoport) a védőcsoportot lehasítjuk; vagy

— egy (VIII) általános képletű vegyületet redukálunk (ahol R jelentése azido-metil-csoport); vagy

— egy (IX) általános képletű vegyületet dehidrogénezünk;vagy

— egy (XI) általános képletű vegyületet erős bázis jelenlétében szén-tetrakloriddal és tercier butanollal reagáltatunk.

Az (I) általános képletű vegyületek értékes pszichotrop tulajdonságokkal rendelkeznek és számos képviselőjük kifejezett anxiolitikus hatást mutat.