186962. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenil-2-(amino-karbonil)-indol-származékok előállítására
22 186962 23 ampullákba töltjük, az ampullákat lezárjuk és steriíezzük. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű l-fenil-2-(aminokarbonil)-indol-származékok és savaddíciós sóik előállítására (mely képletben Rj jelentése hidrogénatom vagy 1—7 szénatomos alkilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; Ra jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport; R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport; R5 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport; R, jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport; Rs jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; R9 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; vagy Rg és R, a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, piperidino-, morfolino- vagy tiomorfolino-csoportot képeznek; Z jelentése 2—5 szénatomos alkiléncsoport, mely nitrogénatomhoz nem kapcsolódó egyik szénatomján adott esetben hidroxil-helyettesítőt hordozhat) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R„ Ra, R4, R5 és R6 jelentése a fent megadott és X jelentése hidroxilesoport vagy valamely reakeíóképes csoport, előnyösen halogénatom, I—4 szénatomos alkoxicsoport vagy -O-COW általános képletű csoport, ahol W 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot képvisel), valamely (VI) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R2, Rg, R9 és Z jelentése a fent megadott); vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben R„ R2, Ra, R4, R5, R„ és Z jelentése a fent megadott és Y jelentése aminolitikusan lehasítható csoport, előnyösen halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-szulfoniloxi-csoport vagy >a benzol-gyűrűben adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy halogénatommal helyettesített benzol-szulfoniloxi-csoport), valamely (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben Rg és R„ jelentése a fent megadott); vagy c) valamely (IVa) általános képletű vegyületet (mely képletben R1; R2, Ra, R4, R5 és R„ jelentése a fent megadott) valamely (VIII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben Z, Rs és R„ jelentése a fent megadott és Hal jelentése halogénatom); vagy d) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R4, R2, Ra, R4, R5, R6, Rs és R9 jelentése a fent megadott és Z’ jelentése 2—5 szénatomos alkiléncsoport, mely nitrogénatomhoz nem kapcsolódó egyik szénatomján hidroxil-helyettesítőt hordoz), valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben R1; R2, Ra, R4, R5 és R6 jelentése a fent megadott és U jelentése hidrogénatom vagy valamely (V) általános képletű csoport, ahol n=l—3) valamely (IX) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R„ és R9 jelentése a fent megadott; amennyiben U hidrogénatomot képvisel, úgy IP jelentése valamely (V) általános képletű csoport és amennyiben U 5 egy ;V) általános képletű csoportot képvisel, úgy IP jelentése hidrogénatom); majd kívánt esetben egy, az a)—d) eljárások bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sójává alakítunk vagy egy savaddíciós sóból az (I) általános képletű 10 vegyületet felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R4 helyén 1—4 szénatomos alkilcsoportot és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben Ra—R9 és Z jelentése az 1. igény-15 pontban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R8 helyén hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot és R„ helyén hidrogénatomot vagy 1—4 20 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R4—R6 és Z jelentése a 2. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 25 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás R4 helyén hidrogénatomot vagy I—4 szénatomos alkilcsoportot; Ra helyén hidrogénatomot; Ra helyén hidrogén- vagy halogénatomot; R4 helyén hidrogén- vagy halogénatomot; Rj helyén hidrogénatomot, halogénatomot 30 vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot; R6 helyén hidrogénatomot, halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot; R8 helyén hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot és R9 helyén hidrogénatomot vagy 1-^-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó 35 (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben Z jelentése az 1. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás Z helyén 2—5 szén-40 atomos, nitrogénatomhoz nem kapcsolódó egyik szénatomján hidroxilcsoporttal helyettesített alkiléncsopoi tot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R4—R„ jelentése az I. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy 45 a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti a), b), c) ésd) eljárás és az 5. igénypont szerinti eljárás 5-bróm-2-[3-(N,H-dietil-amino)-2-hidroxi-propil-amino-karbonil]-3-metoxi-lfenil-indol előállítására, azzal jellemezve, hogy 50 a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti a), b), c) és d) eljárás és az 5. igénypont szerinti eljárás 2-[3-(N,N-dietil-amino)-2- -hiiroxi-propil-amino-karbonil]-3-metoxi-l-fenil-indol előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő 55 kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R4—R„ és Z jelentése az 60 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját mint hatóanyagot inert, szokásos. gyógyászati hordozóanyagokkal és/vagy segédanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménynyé alakítunk. 6 rajz képletekkel Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 87.2595 — Kossuth Nyomda, Budapest. Felelős y» zető; Bede István vezérigazgató
