186955. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fájdalomcsillapító és ópiumhatású, új heptadekapeptid előállítására
8 186955 9 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a H-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile- Arg-Pro-Lys-Leu-Lys-Trp-Asp-Asn-Gln-OH primer szerkezetű heptadekapeptid előállítására, azzal jellemezve, hogy sertés-duodénumból ismert módon kinyert peptidfrakciót cellulózon kromatografálunk, dextrángélen gélszűréssel tisztítunk, dextrán töltetű oszlopon kromatografálunk, majd az aktív frakciót kisózzuk és szilikagélen gélszűréssel tisztítjuk, liofilizáljuk, és szilikagél tölteten fordított fázisú nagynyomású folyadékkromatográfiás eljárással tisztítjuk, kívánt esetben a liofilizálást és a nagynyomású folyadékkromatográfiás eljárást többször ismételjük, majd az anyagot fenil-szilikagél tölteten fordított fázisú nagynyomású folyadékkromatográfiás eljárással tisztítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a szilikagél tölteten a gélszűrést először gyengén lúgos, majd gyengén savas közegben végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jelle- 5 m e z v e, hogy a szilikagél tölteten végzett fordított fázisú nagynyomású folyadékkromatográfiás tisztítás során kifejlesztőszerként trifluor-ecetsavat és vizes acetonitril 10—40%-ig növekvő koncentrációgradiensét alkalmazzuk. 10 4. Eljárás fájdalomcsillapító- és ópiumhatású gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1—-3. igénypontok bármelyike szerint előállított H-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile- Arg-Pro-Lys-Leu-Lys-Trp-Asp-Asn-GIn-OH primer 15 szerkezetű heptadekapeptidet a gyógyszatban szokásosan alkalmazott hordozó és/vagy segédanyagokkal keverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 3 rajz Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 87.2614 — Kossuth Nyomda, Budapest. Belelő* vezető: Bede István vezérigazgató 5
