186951. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített tiazolo [3,2-a] pirimidinek és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22) 1982. 07. 14. (21) (2289/82)

Elsőbbségei: (32) 1981. 07. 15. (31) (81.21979),

(32) 1982. 01. 20. (31) (82.01621) és

(32) 1982. 04. 29. (31) (82.12430),

(33) Nagy-Britannia

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) (^2) 1983. 10. 28. Megjelent: (45)1987. 10. 12.

(11)

186951

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSz04

C 07 D 513/04

feoaTalálmányj7^r

fçjs* , \

v Szabadalmi Tar. .

^ tulajdoí/^.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

DORIA Gianfederico, vegyész, Milánó, FARMITALIA CARLO ERBA, S.p.A.,

PASSAROTTI Carlo, vegyész, Gallarate, Milánó, Olaszország

ARCARI Guiliana, biológus, Milánó,

BUTTINONI Ada, farmakológus, Milánó, Olaszország

(54) ELJÁRÁS HELYETTESÍTETT T[AZOLO[3,2-ajPIRIMIDINEK ÉS AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű fekélygátló és gyomornedvelválasztást gátló hatású vegyületek és azok gyógyászatiig elfogadható sóinak az előállítására —- a képletben

A vegyértékkötést jelent, ezáltal az a- és ß-helyzetű szénatom között kettős kötés van, vagy —CHj— csoportot jelent és így az a- és ß-helyzetű szénatommal eiklopropángyúrőt alkot; R, és Rz jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom,

1—4 szénatomos alkil-, ciano- vagy trifluor-metil-csoport,

tienil-, piridil-, bifenil- vagy naftilcsoport, helyettesítetlen vagy egy halogénatommal, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, trifluor-metil-, nitro-, amino-, formilamino- vagy 2—4 szénatomos alkanoil-amino-csoporttal helyettesített fenilcsoport,

1—4 szénatomos alkilén-dioxi-esoporttal helyettesített fenilcsoport, ahol az oxigénatomok a fenilgyűrű két szomszédos szénatomjához kapcsolódnak, (XIX) általános képletű csoport, amelyben R’ hidrogénatomot és R” hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent;

R, jelentése

hidrogén- vagy halogénatom,

1—4 szénatomos alkilcsoport, hidroxil-esoport,

1—4 szénatomos alkoxicsoport ;

R4 jelentése

helyettesítetlen vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített piridilcsoport,

(XX) általános képletű csoport, amelyben R5 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent,

(XXI) általános képletű csoport, amelyben Rg hidrogénatomot, R, és R8' egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, hidroxilcsoportot, 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, formil-oxi- vagy 2—4 szénatomos alkanoil-oxi-csoportot, nitro csoportot vagy (XXII) általános képletű olyan csoportot jelent, amelyben R9 és Rx- egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, formilcsoportot vagy 2—4 szénatomos alkanoilcsoportot képvisel, 1—4 szénatomos alkilesoporttal helyettesített tiazolilcsoport.