186915. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új oxazafoszforin-4-tioalkánszulfonsav-származékok és semleges sóik előállítására
IS 186915 16 vagy olyan kation, amely egy NR,R,R, éltalános képlet!) aminból származtatható le, amelyben R,, R, és R, szubsztituensek egymással megegyezöek vagy egymástól különbözőek és hidrogénatomot, 1-2 szénatomos alkilcsoportot vagy hidroxietilcsoportot jelentenek, vagy 5 Y® egy HjN-CHíCHj-Í?Hj képletü etiléndiammóniumkation vagy piperazóniumkation és z értéke 1, ha Y® egybázisú kation, vagy 2, ha Y® kétbázisú kation vagy két egybázisú kationnal rendelkező vegyület kationja 10 azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képlet!) 4-hidroxi- vagy 4-(1-4 szénatomosl-alkoxi-oxazafoszforint, amelyben R., Rí, Rí és R, jelentése a fent megadott és Z hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilesöpört, egy (III) általános képlet!) vegyülettel - a képiéiben X jelentése a 15 fenti és Y? jelentése Y® fenti jelentésével megegyező vagy olyan kation, amely a racemâtok hasítására szokásos optikailag aktiv bázisok egyikéből származtatható - reagáltatok és a kapott (I) általános képi etil vegyületben adott esetben az Y® kationt egy másik kationra cseréljük ki Y® 20 megadott jelentésein belül, miméi lett ezt a cserét el kell végezni, amennyiben olyan (III) általános képietü kiindulási vegyületet alkalmazunk, amelyben Yi valamely, racemátok hasítására szokásos aktív bázis kationja. (Elsőbbsége: 1982. március 23.) 25 2. Eljárás az (I) általános képlet!) oxazafoszforin-4- -tio-alkánszulfonsavak és semleges sóik előállítására, e képletben Rí, Rj és R, egymással megegyező vagy egymástól eltérő lehet és hidrogénatomot, metil-.etil-, 2-kléreti 1 - vagy 30 2-metánszulfoniloxietilcsoportot képvisel és emellett e csoportok közül legalább kettő 2-kléret il- és/vagy 2- -metánszulfoniloxietilcsoportot jelent, R. jelentése hidrogénatom vagy metilesöpört, X egyenes vagy elágazó szénláncú, 2-6 szénatomos alki- 35 léncsoport, és Y hidrogénkation, alkálifém- vagy alkáliföldfémkation, guanidinium-, morfolinium- vagy ciklohexilammóniumkation vagy olyan kation, amely egy NR,R,R, általános képletíl aminból származtatható le, amelyben R5, R( és R, szubszti- 40 tuensek egymással megegyezöek vagy egymástól különbözőek és hidrogénatomot, 1-2 szénatomos alkilcsoportot vagy hidroxietilcsoportot jelentenek, vagy Y® egy HjN-CHíCHj-NH3 képletü etiléndiammóniumkation vagy piperazóniumkation és 45 z értéke 1, ha Y® egybázisú kation, vagy 2, ha Y® kétbázisó kation vagy két egybázisú kationnal rendelkező vegyület kationja azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü 4-hidroxi- vagy 4-(1-4 szénatomos)-alkoxi-oxazafoszforint 50 amelyben R,, R2, R, és Rk jelentése a fent megadott és Z A kiadásért felel: a Közgazdasági hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilesöpört, egy (III) általános képletü vegyülettel - a képletben X jelentése a fenti és Y® jelentése Y® fenti jelentésével megegyező vagy olyan kation, amely a racemátok hasítására szokásos optikailag aktív bázisok egyikéből származtatható - reagáltatunk és a kapott (I) általános képletü vegyületben adott esetben az Y® kationt egy másik kationra cseréljük ki Y® megadott jelentésein belül, miméi lett ezt a cserét el kell végezni, amennyiben olyan (III) általános képletü kiindulási vegyületet alkalmazunk, amelyben Yl valamely, racemátok hasítására szokásos aktiv bázis kationja. (Elsőbbsége: 1981. március 24.) 3. A 2, igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy abban az esetben ha az előállított (I) általános képletü vegyületben Y® hidrogénatom, akkor azt Y® más jelentésének megfelelő bázissal semlegesítjük, és 1gy olyan (I) általános képletü vegyületet ál 1 ltunk elő, ahol Y® guanidinium-, morfolinium- vagy ciklohexilammóniumkation vagy olyan kation, amely egy HR,R,R7 általános képletü aminból származtatható le, amelyben az R„-R, szubsztituens egymással megegyező vagy egymástól különböző és hidrogénatomot, 1-2 szénatomos alkilcsoportot vagy hidroxietilcsoportot jelent, vagy amelyben Y® jelentése H2N-CH2CH2-NHj képletü etiléndiammóniumkation vagy piperazóniumkation és z értéke 1, ha Y® egybázisú kation, vagy 2, ha Ye kétbázisú kation vagy két egybázisú kationnal rendelkező vegyület kationja. (Elsőbbsége: 1981. március 24.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy abban az esetben ha az előállított (I) általános képletü vegyületben Y® hidrogénatom, akkor azt kálium- vagy alkáliföldfémbázissal semlegesítjük és igy olyan (I) általános képletü vegyületet állítunk elő, ahol Y® jelentése kálium- vagy alkáliföldfémkation. (Elsőbbsége: 1981. március 24.) 5. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy abban az esetben, ha az előállított (I) általános képletü vegyületben Y hidrogénatom, akkor azt ciklohexilaminnal semlegesítjük. (Elsőbbsége: 1981. március 24.) 6. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy abban az esetben, ha az előállított (I) általános képletü vegyületben Y hidrogénatom, akkor azt guanidinnel semlegesítjük. (Elsőbbsége: 1981. március 24.) 7. A 2-6. igénypont bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy valamely oxazafoszforin-4-tio-alkánszulfonát Y® kationját ioncserélő oszlopon más kationra cseréljük ki. (Elsőbbsége: 1981. március 24.) 2 db rajz Jogi Könyvkiadó igazgatója Metalforg 015 9
