186904. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a hatóanyagot folyamatosan leadó gyógyászati készítm előállítására
27 186904 28 matosan, platószakasz nélküli, de adott esetben inflexiós ponttal rendelkező felszabadult hatóanyag/idö görbe szerint szabadul fel, vagy b) amelyekből vizes, fiziológiai környezetben a polipeptid két, egymással időben átfedő szakaszban szabadul fel, és az első szakaszban a hatóanyag-felszabadulás a mátrixon keresztül történő diffúzió révén, a második szakaszban pedig a polilaktid bomlása révén zajlik le, vagy c) amelyek vizes, fiziológiai környezetben a polilaktid lebomlásáig és a polipeptid gyakorlatilag teljes mértékű felszabadulásáig folyamatosan, platószakasz nélküli, de adott esetben inflexiós ponttal rendelkező vlz/idö görbe szerint abszorbeálnak vizet, azzal jellemezve, hogy 0,001-50 súly % polipeptidet és 50-99,999 súly % poli1aktidot, amely (0-3) : 1 arányban tartalmaz glikolid- és optikailag aktiv vagy racém 1 aktid-egységeket, és a polilaktid benzolban oldható és 1 súly/térfogat %-os benzolos oldatának határviszkozitása 0,5-nél kisebb, vagy a polilaktid benzolban oldhatatlan, és 1 súly/térfogat %-os kloroformos vagy dioxános oldatának határviszkozitása 4-nél kisebb, vagy ilyen polilaktid homo- és/vagy -kopolimerek keverékét oldószerben oldjuk, az oldószert eltávolítjuk, és a kapott szilárd anyagot önmagában ismert módon humán- vagy állatgyógyászati készítménnyé kikészítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként jégecetet használunk fel, amit liofilizálással távolítunk el. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként dioxánt vagy vizes dioxánt használunk fel, az oldatból öntéssel filmet készítünk, és a filmből elpárologtatjuk az oldószert. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a szilárd anyagot préseléssel szilárd, humán- vagy állatgyógyászati implantációs készítménnyé alakítjuk. 5. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a szilárd anyagot őröljük, az őrleményből szitálással elkülönítjük a 0,125 mm-nél kisebb átmérőjű részecskéket, és az elkülönített részecskéket injekciós célokra alkalmas oldószerben szuszpendáljuk. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 5-50 súly % 2000-nél kisebb molekulasúlyú polipeptidet és 50-95 súly %, a glikolid- és laktid-egységeket 0,5-3 : 1 arányban tartalmazó, 0,5-nél nagyobb határviszkozitású polilaktidot használunk fel. 7. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 5-50 súly % 2000-nél kisebb molekulasúlyú polipeptidet és 50-95 súly %, a glikolid- és laktid-égységeket 0,2-3 : 1 arányban tartalmazó, 0,2 és 0,5 közötti határviszkozitású polilaktidot használunk fel. 8. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 0,1-50 súly % 2000-nél kisebb molekulasúlyú polipeptidet és 50-99,9 súly %, a glikolid- és laktid-egységeket 0-3 : 1 arányban tartalmazó, 0,2-nél kisebb határviszkozitású polilaktidot használunk fel. 9. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 10-50 súly % 1500 és 10000 közötti molekulasúlyú polipeptidet és 50-90 súly %, a glikolid- és laktid-egységeket 0,5-3 : 1 arányban tartalmazó, 0,4 és 0,8 közötti határviszkozitású polilaktidot használunk fel. 10. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 5-30 súly % 1500 és 10000 közötti 5 molekulasúlyú polipeptidet és 70-95 súly %, a glikolid- és laktid-egységeket 0,2-3 : 1 arányban tartalmazó, 0,15 és 0,4 közötti határviszkozitású polilaktidot használunk fel. 11. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 0,1-20 súly % 1500 és 10000 közötti 10 molekulasúlyú polipeptidet és 80-99,9 súly %, a glikolid és laktid-egységeket 0-3 : 1 arányban tartalmazó, 0,15-nél kisebb határviszkozitású polilaktidot használunk fel. 12. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 0,1-50 súly % 8000 és 30000 közötti 15 molekulasúlyú polipeptidet és 50-99,9 súly %, a glikolid és laktid-egységeket 0-3 : 1 arányban tartalmazó, 0,15 és 0,4 közötti határviszkozitású polilaktidot használunk fel. 13. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 10-50 súly % 8000 és 30000 közötti 20 molekulasúlyú polipeptidet és 50-90 súly %, a glikolid- és laktid-egységeket 0,7-3 : 1 arányban tartalmazó, 0,1 és 0,15 közötti határviszkozitású polilaktidot használunk fel. 14. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti- eljárás, 25 azzal jellemezve, hogy 0,1-50 súly % 8000 és 30000 közötti molekulasúlyú polipeptidet és 50-99,9 súly %, a glikolid- és laktid-egységeket 0-3 : 1 arányban tartalmazó, 0,1-nél kisebb határviszkozitású polilaktidot használunk fel. 15. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, 30 azzal jellemezve, hogy 5-50 súly % Elu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(0-tBu)-Leu-Arg-Pro-Azgly-NH2-acetátot (ICI 118630-at) és 50-95 súly %, a glikolid- és laktid-egységeket 0,8-3:1 arányban tartalmazó, 0,5-nél nagyobb határviszkozitású polilaktidot használunk fel. 35 16. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 5-50 súly % t£lu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(0-tBu)-Leu-Arg-Pro-Azgly-NH2-acetàtot (ICI 118630-at) és 50-95 súly %, a glikolid- és laktid-egységeket 0,2-3:1 arányban tartalmazó, 0,2 és 0,5 közötti határviszkozitású 40 polilaktidot használunk fel. 17. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 0,1-50 súly % Ollu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(0-tBu)-Leu-Arg-Pro-Azgly-NH2-acetátot (ICI 118630- at) és 50-99,9 súly %, a glikolid- és laktid-egységeket 45 0-3:1 arányban tartalmazó, 0,2-nél kisebb határviszkozitású polilaktidot használunk fel. 18. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 10-50 súly % epidermisz-növekedési faktort vagy urogasztront és 50-80 súly %, a glikolid- és 50 laktid-egységeket 0,5-3:1 arányban tartalmazó, 0,4 és 0,8 közötti határviszkozitású polilaktidot használunk fel. 19. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 0,1-50 súly % epidermisz-növekedési faktort vagy urogasztront és 50-99,9 súly %, a glikolid-55 és laktid-egységeket 0-3:1 arányban tartalmazó, 0,15 és 0,4 közötti határviszkozitású polilaktidot használunk fel. 4 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója Metalforg 87/08
