186887. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-[imidazo-tiadiazolil-, -oxadiazolil-, -triazolil- vagy -tiazolil]-alkénsavak és amidok előállítására
2 ! 86 887 fenilgyürüvel lehet kondenzálva, -előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletü karbonil? vegyületet - ahol X, Y, R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott - valamely (III) általános képletü foszfonát-vegyülettel - ahol R4 és R5 jelentése a fenti és R8, továbbá R9 jelentése adott esetben egy szubsztituált alkil- vagy aralkilcsoport -valamely erős bázis vagy közömbös, szerves oldószerjelenlétében — 20 és +40 °C közötti hőmérsékleten reagáltatunk, vagy b) R5 helyén (b) általános képletü csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására - a képletben X, Y, R1, R2, R3, R4, Re és R7 jelentése a tárgyi körben megadott - valamely (II) általános képletü karbonil-vegyületet - ahol X: Y, R1, R2 és R3 jelentése a fenti - egy (IV) általános képletü acetamid-származékkal - ahol RJ és R5 jeieritése a fenti - reagáltatunk, savas vagy bázikus katalizátorok jelenlétében és adott esetben valamely közömbös szerves oldószer jelenlétében, 20 és 00 °C közötti hőmérsékleten, vagy c) R5 helyén—OH csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására - a képletben X, Y, R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott - valamely (II) általános képletü karbomi-vegyületet - ahol a képletben X, Y, R1, R2 és R3 jelentése a fenti - valamely (VII) általános képletéi foszfonát-származékkal - ahol a képletben R4, R8 és R° jelentése az a) eljárásnál megadott és R' 1-4 szénatomos alkil- vagy benzil-csoport - reagáltatunk, majd a kapott alkénsav-észtert valamely bázis jelenlétében elszappanosítjuk, vagy d) Rs helyén—OH csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására - a képletben X, Y, R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott - valamely (VIII) általános képletü vegyületet - ahol a képletben X, Y, Rl és R2 jelentése a fenti - valamely (IX) általános képletü malonsavval - ahol R4 jelentése a fenti - valamely közömbös, szerves oldószer, továbbá adott esetben egy kondenzálószer jelenlétében kondenzálunk, majd kívánt esetben egy c) vagy d) eljárással kapott (I) általános képletü alkénsavat- ahol X, Y, R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott - valamely (VI) általános képletü laminvegyülettel - ahol R6 és R7 jelentése a fenti - amidálunk, adott esetben a karboxilcsoport savkloridon keresztül történő aktiválása után és adott esetben valamely közömbös, szerves oldószer jelenlétében, 20 és 150 °C közötti hőmérsékleten. (Elsőbbsége: 1980. 05. 29.) 5 3. A 2. igénypont szerinti c) vagy d) eljárás az (I) általános képlet alá tartozó, (35) képletü vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy ß-(2-metil-6~ fenil-imidazo[2,1 -b]-1,3,4-tiadiazol-5-il-propénsavat tionilkloriddal majd 2-etil-piperidinneI reagál- 10 tatunk. (Elsőbbsége: 1980. 05. 29.) 4. Eljárás vérnyomáscsökkentő, illetőleg diuretikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti a), b), c) vagy d) eljárással és adott esetben 15 utólagos átalakítással előállított (I) általános képletü vegyületet, ahol X, Y, R\ R2, R3, R4 és Rs jelentése az 1. igénypontban megadott - gyógyászati szempontból elfogadható, folyékony vagy szilárd vivőanyagokkal és/vagy más ismert gyógyszerészeti 20 segédanyaggal, továbbá kívánt esetben más, az (I) általános képletü vegyületekkel szinergetikus hálást nem mutató, farmakológiailag hatásos vegyületekkel való összekeverés útján orális, rektális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1980. 11. 15.) 5. Eljárás vérnyomáscsökkentő, illetőleg diuretikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely a 2. igénypont szerinti a), b), c) vagy d) eljárással és adott esetben 30 utólagos átalakítással előállított (I) általános képletü vegyületet, ahol X, Y, R\ R2, R3, R4 és R5 jelentése a 2. igénypontban megadott - gyógyászati szempontból elfogadható, folyékony vagy szilárd vivőanyagokkal és/vagy más ismert gyógyszerészeti 35 segédanyaggal, továbbá kívánt esetben más, az (I) általános képletü vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató, farmakológiailag hatásos vegyületekkel való összekeverés útján orális, rektális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé 40 alakítunk. (Elsőbbsége: 1980. 05. 29.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a gyógyszerkészítményben hatóanyagként olyan (I) általános képletü vegyületet alkalmazunk, ahol a képletben X jelentése nitrogénatom, Y jelen-45 lése kénatom, Rl jelentése—C02CH3 csoport, R2 jelentése fenilcsoport, R3 és R4 jelentése hidrogénatom, R5 jelentése piperidino-csoport. (Elsőbbsége: 1980. 11. 15.) 6 oldal rajz Kiadja az Országos 1 alálmányi Hivatal A kiadásért felel: Himcr Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (878123/09) COPYLUX Nyomdaipari és Sokszorosító Kisszövetkezet 14
