186855. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szabályozott hatóanyag-kibocsátású galenikus gyógyszerkészítmény előállítására
1 186855 2 b) Két vizsgálati személy 8 napon keresztül egy-egy tabletta találmány szerinti készítményt (hatóanyagtartalmom 100, illetve 140 mg Verapamil-hidroklorid), másik két vizsgálati személy 8 napon keresztül 12 órás időközökben egy-egy ismert retard-tablettát kapott (márkaneve Isoptin retard). A plazmaszintet a 8. napon mértük. A tablettabevétel időpontja a 8. napon a 0 idő. Az eredményeket az alábbiakban ismertetjük (A = találmány szerinti; B = ismert). Idő (óra) A 1 2 B 1 2 0 21 28 12 25 1 60 80 17 32 2 120 140 34 32 3 100 190 28 43 4 80 190 20 45 6 59 190 21 36 10 40 77 18 30 12 37 66 16 23 Az eredmények azt mutatják, hogy a találmány szerinti készítménnyel előre nem látható mértékben lényegesen jobb plazmaszint érhető el, mint az ismert készítménnyel. Szabadalmi igénypont Eljárás 5-[(3,4-dimetoxi-fenetil)-N-metil-aminol-2- -izopropil-2-(3,4,5-trimetoxi-fenil)-valeronitril vagy 5-[(3,4-dimetoxi-fenetil)-N-metil-amino]-2-izopropil-2-izopropil-2-(3,4-dimetoxi-fenil)-valorenitril kalcium-antagonista hatóanyagot adott esetben savaddíciós sója alakjában tartalmazó, tartós gyógykezelésre alkalmas, szabályozott hatóanyag-kibocsátású, indító és fenntartó adagból álló, a hatóanyagnak csak a fenntartó adagját galenikus segédanyagokhoz kötve tartalmazó, szájon át való beadásra szolgáló, ismert módon granulált vagy réteges galenikus gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a gyors felszabadulású és — előnyösen gélképzővel — lassított felszabadulású hatóanyagot 1:0,6-től 1:6-ig terjedő súlyarányban és összesen 20—80% mennyiségben, a szokásos galenikus segédanyagokkal együtt granulátumokká vagy réteges tablettákká feldolgozzuk. 5 10 15 20 1 db ábra
