186843. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazodiazepin származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

JÉPKÖZTÁItf A8ÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

186843

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 82. 02. 24.

(21) 554/82

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: CH

81. 02. 27.

(16)1339/81, 1341/81, 1342/81,

81. 06. 04.

(3675/81)

A közzététel napja: (41) (42) Megjelent: (45) 1988. 05. 10.

81. 12. 11.

(37934/81)

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51 ) NSZO4 C 07 D 487/14; C 07 D 471/22; C 07 D 495/22

Találmánw^>^ Szabadalmi Tár. ' ^ ^«T'ULAJDONP'

kitalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

T. HUNKELER Walter, vegyész, Magden, r. KYBURZ Emilio, vegyész, Reinach, CH

F. Hoffmann-La Roche et CO. AG., Basel, CH

(54)

ELJÁRÁS IMIDAZODIAZEPIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57 KIVONAT)

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű imidazodiazepin-származékok (mely képletben

A az a és ^-jelzésű két szénatommal együtt (a), (b), (c) vatiy (d) általános képletű csoportot képez, ahol R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil-, aminonitro-, ciano- vagy kis szénatomszámú alkilcsoport és

R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluormetE-, aminonitro-, ciano-, kis szénatomszámú alkíl-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkil-tio-, kis szénatomszámú alkil-szulfinil- vagy kis szénatomszámú alkil-szulfonil-csoport;

B jelentése dimctilén-, trimetilén- vagy propeniléncsoport; és a y-jelzésű szénatom (S)- vagy (R,S)-konfigurációjú) előállítására, oly módon, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet (ahol X kilépő csoport) bázis jelenlétében izociánecetsav-terc-butilészterrel reagáltatunk;

vagy b) egy (III) általános képletű karbonsavat tercier butilészterré alakítunk; majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet meghatározott módon egy másik (I) általános képletű vegyületté alakítunk.

Az (I) általános képletű vegyületek a gyógyászatban alkalmazhatók konvulziók és szorongásos állapotok kezelésére és megelőzésére szolgáló készítmények hatóanyagaként.