186810. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2H-azeto [2,1-a] izokinolin-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTARSASAG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGALATI TALÁLMÁNY

A bejelentés napja: (22) 83.1025. (21) (3655/83)

A bejelentés elsőbbsége:

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja:

Megjelent: (45) 1989. 01. 23.

186810

A

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO«

C 07 D 471/04

(11)

_jiÿ>s Találmány^ Szabadalmi Tár. ’ TULAJDONA

Feltaláló(k): (72)

Szabadalmas: (73)

dr. Bemáth Gábor, 14%, dr. Fülöp Ferenc, 5%,okl.vegyészek, dr. Kóbor Jenó', 21%, tanár, Szeged, dr. Kálmán Alajos, 5%, dr. Sohár Pál, 5%, Ezer Elemér, 10%,oki. vegyészek, Budapest, dr. Hajós György, 10%, dr. Dénes László, 10%, oki.gyógyszerészek, dr.Szporny László, 10%,dr. Pálosi Éva, 10%,orvosok, Budapest

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest,

(54)

Eljárás 2H-azeto[2,l-a]izokÍnolin -származékok előállítására

(57)KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletű 2H-azeto[2 1 -a Jizokinolin-származékok — a képletben R1 és R2 hidroxil-csoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxi -csoportot jelent,

R3 jelentése hidroxil-csoport, halogénatom vagy benziloxi-csoport —

savaddíciós és kvatemer sóik előállítására. A találmány szerint egy (II) általános képletű vegyületet- R*, R2 és R3 a fenti jelentésű -,

Hal halogénatomot jelent —

vagy savaddíciós sóját közömbös szerves oldószerben, lúgos vagy semleges pH-értéken ciklizálnak, és kívánt esetben

egy kapott olyan (I) általános képletű vegületet, amelynek képletében R3 benzoiloxi-csoportot jelent- R1 és R2 a fenti jelentésű — savas hidrolízissel átalakítanak egy megfelelő, R3 helyén hidroxil-csoportot tartalmazó vegyilletté és/vagy kívánt esetben

egy kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 hidroxil-csoportot jelent- R( és R2 a fenti jelentésű — egy benzoilezőszerrel reagáltatnak és/vagy kívánt esetben

egy kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítanak vagy kvatemereznek, vagy egy (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sójából felszabadítanak.

Az (1) általános képletű vegyületek gyógyászatilag aktívak, így láz- és fájdalomcsillapító, gyomorsav szekréció gátló és antialíergiás hatást mutatnak. Az ezeket a gyógyászatilag elfogadható savaddíciós vagy kvatemer sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása szintén tárgya a találmánynak.