186788. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-guanidino-4-imidazolil-tiazol-származékok előállítására
186738 nak jelenlétében való eléréséhez szükséges hisztaminkoncentrációk aránya) és meghatároztuk a H2 receptor antagonista látszólagos disszociációs állandóját (pAj). A kapott eredmények arra mutatnak, hogy a 3., 4., 5., 6., 7., 8., 9., 10. és 11. példa szerinti eljárással előállított vegyületek pAa értékei 5,7-nél nagyobbak. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (F) általános képletű 2-guanidino-4- -imidazolil-tiazol-származékok és gyógyászatban alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R jelentése aminocsoport, —NHRi vagy —NHCORi általános képletű csoport, ahol Rí jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport vagy —(CH2)m Ar általános képletű csoport, amelyben Ar jelentése fenilcsoport és m jelentése 1 vagy 2, azzal jellemezve, hogy a (IIA) képletű vegyületet vagy savaddiciós sóját, 15 °C és 100 °C közötti hőmérsékletű oldatban 4 és 5 közötti pH értéken valamely RCN általános képletű vegyülette, ahol R jelentése a fenti, reagáltatjuk és kívánt esetben a kapott olyan (F) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R jelentése aminocsoport, valamely alkil- vagy aralkil-halogeniddel reagáltatjuk olyan (F) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése —NHRi általános képletű csoport, amelyben Rí jelentése a tárgyi kör szerinti, vagy egy karbonsav-halogeniddel vagy -anhidriddel reagáltatjuk olyan (F) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése —NHCORi általános képletű csoport, amelyben Rt jelentése a tárgyi kör szerinti; és/vagy kívánt esetben egy kapott (F) általános képletű vegyületet valamely savval gyógyászatban alkalmazható savaddíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1980. október 14.) 2. 2-guanidino-4-[2-(N-fenil-amino)-4-imidazolil]-tiazol és gyógyászatban alkalmazható savaddíciós sói 1 előállítására, azzal jellemezve, hogy N-fenil-cián-amidot 2-amino-l-(2-guanidino-4-tiazolil)-etanonnal reagáltatunk, majd kívánt esetben a kapott bázist valamely savval savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. augusztus 20.) 1 db ábra 6
