186781. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(1,4-benzodioxán-2-il) és 2-(1,4-benzodioxán-2-il-alkil)-imidazolok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 186781 2 hidrogénatom és R jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, majd egy kapott olyan (I) általános képletű vegyilletet, ahol R3 jelentése hidrogénatom, R1, R2 és n jelentése a fend, alkilezőszerként alkil-jodidot használva a megfelelő N-alkil-termékké alakítunk. 3. Az 1. igénypont szerinti ai) vagy a2) eljárás foganatosítási módja 2-(l,4-benzodioxán-2-il-metil)-imidazol és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciös sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként az ai) eljárásnál olyan (III) és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol R!, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, n értéke 1, R jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, és az aj) eljárásnál olyan (V) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R1, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, n értéke 1, R jelentése etilcsoport. 4. Az 1. igénypont szerinti ai) vagy a2) eljárás foganatosítási módja 2-(l,4-benzodioxán-2-iI)-imidazol és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként az aj) eljárásnál olyan (III) és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol R1, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, n értéke 0, R jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, és az a2) eljárásnál olyan (V) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R', R2 és R3 jelentése hidrogénatom, n értéke 0, R jelentése etilcsoport. 5. Az 1. igénypont szerinti a() vagy a2) eljárás foganatosítási módja 2-[(l,4-benzodioxán-2-il)-etil]-imidazoi és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként az ai) eljárásnál olyan (III) és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol R1, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, n értéke 2, R jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, és az a2) eljárásnál olyan (V) általános képletű vegyületet alkalmazunk. ahol R!, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, n értéke 2, R jelentése etilcsoport. 6. Az 2. igénypont szerinti a0 vagy a2) eljárás foganatosítás! módja l-metil-2-(l,4-benzodioxán-2-il-meti!)-irnidazol és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként az ai) eljárásnál az R3 helyén metilcsoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol Rl, R2 és R jelentése a 2. igénypontban megadott, és az a2) eljárásnál az R3 helyén metilcsoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R1, R2, R és n jelentése a 5 2. igénypontban megadott. 7. A 2. igénypont szerinti aj vagy a2) eljárás foganat nsítási módja l-etil-2-(l,4-benzodioxán-2-il-metil)-im dazol és gyógyszerészeti szempontból elfogadható sav iddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 10 kiindulási anyagként az a2) eljárásnál az R3 helyén etilcsoportot vagy hidrogént tartalmazó (III) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R\ R2 és R jelen: ése a 2. igénypontban megadott, az a2) eljárásnál az R3 helyén etilcsoportot vagy hidrogént tartalmazó 15 (V) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R\ R2, R és n jelentése a 2. igénypontban megadott, és íz alkilezésnél alkilezőszerként etil-halogenidet, célszerűen etil-jodidot használunk. 8 A 2. igénypont szerinti ai) vagy a2) eljárás foga- 2o natosítási módja l-(n-propil)-2-(l ,4-benzodioxán-2-il-metil)-imidazol és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként az a,) eljárásnál az R3 helyén n-propil-csoportot vagy hidrogént tartalmazó 25 (III; általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R\ RJ és R jelentése a 2. igénypontban megadott, és az ai) eljárásnál az R3 helyén n-propil-csoportot vagy hidrogént tartalmazó (V) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R1, R2, R és n jelentése a 2. igény- 30 pon ban megadott. 9 Eljárás különösen a központi idegrendszert befolyásoló és a szem belső nyomását szabályozó gyógyszerkészítmények előállításár a, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti ai) vagy a2) eljárás-35 sál előállított (I) általános képletű 2-(l ,4-benzodioxán-2-il-alkil)-imidazolt, ahol R1, R2, R3 és n jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, vagy gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sójá‘ a gyógyszerkészítésnél szokásos szilárd vagy fo- 40 lyékony vivőanyaggal/anyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé — előnyösen orálisan vagy parenterálisan beadható és/vagy nyújtott hatású és/v így helyi kezelésre alkalmas gyógyszerkészítmén lyé — alakítunk. 2 db ábra 9
