186774. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (N-/észterezett karboxi vagy észterezett szulfonil/-piperidilidén)-benzo(5,6)ciklohepta (1,2-b) piridinek előállítására
1 2 dint, 11 -(N-/metán-szulfonil/4-piperidilidén)-6,l 1 -dihidro-5H-benzo(5,6)ciklohepta(l ,2-b)piridlnt, 11-(N-/etixi-karbonil/4-piperilidilén)-6,l l-dihidro-5H-benzo(5,6)ciklohepta(l ,2-b)piridint, 11 -{N-ímetoxl-kai-bonil/4-piperidilidén)-6,l 1 -dihldro-5H-benzo(5,6)ciklobepta(l ,2-b)piridint vagy 1 l-(N-/fenoxi-karbonil/- 4 -pi peri d il í d én )-6,11 -dihi dro-5 H-ben zo(5,6)ciklohepta(l ,2-b)piridint tartalmazó szirupot a következő összetevőkből készítünk: , milliliterenként Hatóanyag 0,10Ő mg Szacharóz 600 mg Szorbitol 140 mg Propilén-glikol 20,0 mg -Metil-paraben (p-hidroxi-benzoesav-metil-észter) 1,00 mg Propíl-paraben (p-hidroxi-benzoesav-propil-észter) F. D. and C. Yellows No. 6. 0,200 mg (sárga színezék) 0,225 mg Etanol USP 0,0021 ml Fekete ribiszkeíz utánzat 0,001 ml Tisztított víz USP feltöltve 1,0 ml-re. A szirupot a fenti összetevők standard módszerek szerinti kombinálásával készítjük el. 7. példa Egy jelen találmány szerinti vegyületet (Íratóanyag) tartalmazó tabletta a következő alkotórészekből készítünk porlasztva szárító eljárással: I tabletta II tabletta (mg/tab(mg/tabletta) letta) í. komponens: Hatóanyag* 1,00 10,00 Laktóz, hidratált USP (nem tapadó por) 212 180,00 Povidon NF 10,0 — Kukoricakeményítő (étkezési-minőség) 15,0 6,0 Tisztított víz USP (desztillált) 0,102 ml 0,1 * például 1 l-(N-/etoxi-karbonil/4-piperidilidén)-6,l 1- -dihidro-8-klór-5H-benzo(5,6)ciklohepta(l /2-b)piridin. További komponensek Kukoricakeményítő ( (étkezési) 11,5 6,0 Magnézium-sztearát USP 0,500 1,2 Zselatin - 2,5 Az I. komponens anyagait egyesítjük, és porlasztva szárítjuk szokásos módszerekkel. A kapott porlasztva szárított anyagot egyesítjük az előbb felsorolt többi komponenssel, és tablettákká'formázzuk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az I általános képletű [N-(észterezett karboxi vagy észterezett szulfonil)-piperidílidén]-benzo[5,6=ciklohepta[l ,2-bJpiridinek előállítására — a képletben X jelentése hidrogén- vagy halogénatom, Y jelentése -COOR7 vagy -S02R8 általános képletű csoport, ezekben a csoportokban R7 1-7 szénatomos alkilcsoport, 2-6 szénatomos alkenilcsoport, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport, (3-6 szénatomos cikloalkil)-(14 szénatomos alkll)-csoport, fenilcsoport, fenil-{14 szénatomos alkil)-csoport, 14 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált piperidilcsoport, és az 1-7 szénatomos alkilcsoport di(14 szénatomos alkil)-amino-csoporttal lehet szubsztituálva, és a fenil-alkilcsoport fenilrésze halogénatommal lehet szubsztituálva és Rg 1-7 szénatomos alkilcsoport, halogénatommal vagy 14 szénatomos alkilcsoporttaí szubsztituált fenilcsoport, fenil-(14 szénatomos alkil)-csoport vagy 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport — azzal j e I 1 e nt ez v e, hogy egy III általános képle‘ű vegyületet — melyben X a fenti jelentésű és Y helyettesíthető csoport, előnyösen hidrogénatom /agy metilcsoport - egy IV általános képletű vegyü'ettel — melyben T az Y -nal együtt eltávolítható csoport, előnyösen halogénatom, és Y -COOR7 /agy -S02Rg általános képletű csoport, ezekben a :soportokban R7 1-12 szénatomos alkil-, 3-7 szénatomos cikloalkil-, 4-12 szénatomos cikloalkil-alkil-, 2-12 szénatomos alkenil-, fenil-, fenil-(14 szénatomos alkil)-csoport, 2-, 3- vagy 4-piperidilcsoport, és Rg 1-12 szénatomos alkil-, 3-7 szénatomos cikloalkil-, 4-12 szénatomos cikloalkil-alkil-, 2-12 szénatomos alkenil-, fenil- vagy fenil-(14 szénatomos alkil)-csoport, és az R7 által jelképezett alkil-, alkenil-, cikloalkil- és cikloalkil-alkilcsoport, adott esetben N — R5 általános képletű csoporttal szubsztituált Re amelyben R5 és R6 hidrogénatom vagy 1 -6 szénatomos alkilcsoport és az R7 által jelképezett piperidilcsoport a nitrogénatomon 14 szénatomos alkilcsoporttal lehet helyettesítve, továbbá az R7 és/vagy Rg által jelképezett fenilcsoport és a fenil-alkilcsoport fenilrésze halogénatommal vagy 14 szénatomos idkilcsoporttal lehet helyettesítve — reagáltatunk, majd; a kapott II általános képletű vegyületet — X és Y a fent megadott — szükséges — ha Y jelentése Y fenti Jelentésétől eltér — vagy kívánt esetben - ha Y jelentése azonos Y fenti jelentésével — átészterezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy egy olyan III általános képletű vegyületet, amelynek képletében Y metilcsoport, X az 1. igénypontban megadott egy, TCOOR7 általános képletű vegyülettel reagáltatjuk - T halogénatom, előnyösen klóratom, és R7 az 1. igénypontban megadott —. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal j e 11 em ez v e, egy olyan III általános képletű vegyületet, amelynek képletében Y hidrogénatom, X az 1. igénypontban megadott, egy TCOOR7 általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — T -0R7 általános képletű csoport, és R7 az 1. igénypontban megadott -. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal j e 11 em ez v e, hogy egy olyan III általános képletű vegyületet, amelynek képletében Y hidrogénatom, egy olyan IV általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelynek képjetében T halogénatom, előnyösen klóratom, Y -S02R8 általános képletű csoport, és R8 az 1. igénypontban megadott. 5. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal j e 1 1 e m ez v e, hogy egy olyan III általános képletű vegyületet, amelynek képletében 186 774 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 5
