186770. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzazol-származékok előállítására
1 2 110-128°C-on olvad. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű új benzazolszármazékok — a képletben Rj jelentése egy, 4-helyzetben 14 szénatomos aficil-csoporttal, vagy 14 szénatomos hidroxi-alkil-csoporttal és adott esetben oxidocsoporttal helyettesített piperazincsoport, vagy R- - alk - X, általános képletű csoport, amelyben R2 jelentése adott esetben 14 szénatomos alkilcsoporttal észterezett karboxicsoport, alk jelentése 1-6 szénatomos alkiléncsoport és X-, jelentése oxigén- vagy kénatom, Xj jelentése oxigén- vagy kénatom, X3 jelentése oxigén- vagy kénatom, vagy szubszti- Jtuálatlan iminocsoport, R, jelentése 1-7 szénatomos alkilcsoport és Pn olyan 1,2-fenilén-csoportot jelent, amely adott esetben 14 szénatomos alkilcsoportot, 14 szénatomos alkoxicsoportot, trifluormetil-csoportot vagy halogénatomot képviselő R<j szubsztituenssel helyettesítve lehet — és ezek sói, különösen gyógyszerészetileg alkalmazható sói előállítására, azzal j e 11 e m ez v e, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet és valamely (III) általános képletű vegyületet — a képletekben Y j jelentése hidrogénatom, Y 2 és Y^ együtt egy OX, általános képletű csoporttá képvisel, vagy az Yj és Y2 szubsztituensek egyike egy -C(=Xj)-Y^általános keletű csoportot jelent, ahol Y^ valamilyen lehasítható csoport és a másik, valamint Y^ hidrogénatomot képvisel - illetve ezek sóit egymással addicionáljuk, illetve kondenzáljuk, vagy b) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rj jelentése R2 - alk — X2 általános képletű csoport, ahol alk és a-, jelentése a fenti, R2 pedig karboxicsoportot képvisel, valamely (IV) általános képletű vegyületben, a képletben Yj-C(=Xj)-X2-alk-R2 általános képletű csoport, amelyben R2 egy 14 szénatomos alkil csoporttal észt erezett karboxicsoport, az Y<--öt -C(=Xj j-X^-alk-COOll általános képletű csoporttá elszappanosítjuk, vagy c) valamely (V) általános képletű vegyületben - a képletben az Y,, és Y^ szubsztituensek egyike -C(=Y<g)-R.j általános képfetű csoport és a másik valamilyen fehasítható csoport és Yjo adott esetben funkcionálisan átalakított oxocsopoftot képvisel — vagy egy ilyen vegyület sóját ciklizáljuk, és kívánt esetben valamely, a találmány szerint előállított (I) általános képletű sót szabad vegyületté vagy valamely kapott szabad vegyületet sóvá alakítunk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (la) általános képletű vegyületek és ezek sói, különösen gyógyszerészetileg alkalmazható sói előállítására, amelyek képletében R, és X, jelentése az 1. igénypontban megadottakkal megegyező, amellett, amenynyiben Rj 4-(hidroxi-l4-szénatomos-alkil)-piperazino-csoportot képvisel, a hidroxicsoport az ohelyzetné! távolabb kapcsolódik, R^ jelentése hidrogénatom, 1 4 szénatomos alkilcsoport, 1 4 szénatomos alkoxicsoport, vagy legfeljebb 35-ös rendszámú halogénatom, és Rj jelentése a-elágazó vagy szekunder szénatomon keresztül kapcsolódó, 14 szénatomos egyenesláncú alkilcsoport, azzal j e 1 1 e m ez v e, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás az olyan (ía) általános képletű vegyületek vagy ezek sói, különösen gyógyszerészetileg alkalmazható sói előállítására, amelyek képletében R|, R,, és R, jelentése a 2. igénypontban megadottakkal megegyező és Xt jelentése kénatom, azzal j e 11 e m ez v e, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás az olyan (la) általános képletű vegyületek vagy sói, különösen gyógyszerészetileg alkalmazható sói előállítására, amelyek képletében Rj jelentése 4-(l- 4 szénatomos)-alkil-piperazíno-csoport vagy oa-karboxi-(14 szénatomos)-alkiltio-csoport, R- jelentése 14 szénatomos alkoxicsoport, X^ jelentése kénatom és Rí aelágazó, 14 szénatomos alkilcsoport, azzal jellem ez ve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-terc-butil-6- -(/4-metilpiperazin-l-il)-tiokarbonilamino)-benztiazol és sói, különösen gyógyszerészetileg elfogadható sói előállítására, azzal j e 1 1 e me z v e, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-terc-butil-5-metoxi-6-(/4-metilpiperazin-l-il/-tiokarbonilarnino)-benztiazol és sói, különösen gyógyszerészetileg alkalmazható sói előállítására, azzal j e 1 1 e m ezv e, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-terc-butil-5-klór-6-(/4-metilpiperazin-l-il/-tiokarbonilamino)-benztiazol és sói, különösen gyógyszerészetileg alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-terc-butil-5-metil-6-(/4-metilpiperazin-l -il/-tiokarbonilamino)-benztiazol és sói, különösen gyógyszerészetileg elfogadható sói előállítására, azzal j e 1 1 e m ez v e, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 9. Az 2. igénypont szerinti eljárás 2-terc-butil-6-(/4-metil4-oxido-piperazin4-il/-tiokarbonilamino)-benztiazol és sói, különösen gyógyszerészetileg alkalmazható sói előállítására, azzal j e 11 e m ezv e, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-tercbutil-5-metoxi-6-(/4-metil4-oxido-piperazin-l-il/-tiokarbonilamino)-benztiazol és sói, különösen gyógyszerészetileg alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-terc-butil-5-klór-6-(/4-metil4-oxido-piperazin-l-il/-tiokarbonilamino)-benztiazo! és sói, különösen gyógyszerészetlleg alkalmazható sói előállítására, azzal j e 11 e m ezv e, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-terc-butil-5-metil-6-(/4-metil4-oxido-piperazin-l-il/-tiokarboniI-11 186 770 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
