186760. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4-dihidro-5h-2,3-benzodiazepin-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztArsasAg

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGALATI TALALMANY

A bejelentés napja. (22) 1981.1II. 12. (21 ) 620/81

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 1983. X. 28. Megjelent: (45) 1989. 03. 30.

(11)

186760

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 D 407/06 C 07 D 409/06 C 07 D 491/048

■JVi-AJDO^

Feltaláló(k): (721

Szabadalmas: (73)

dr. Körösi Jenő, 18%, dr. Láng Tibor, 18%, Hámori Tamás, 7,5%, Balogh Tibor, 7%, Ila Lajos, 7%, Moravcsik Imre,2%,okí.vegyészmérnökök,Budapest, dr. Andrási Ferenc, 18%, dr. Székely József, 8,5%, dr. Goldschmidtné dr. Horváth Katalin, 7%,dr. Sineger Eleonóra, 7%,orvosok, Budapest

Gyógyszerkutató Intézet, Budapest

(54) Eljárás 3,4-dihidro-5H-2,3-benzodiazepin-származékok előállítására

(57)KIVONAT

A találmány tárgya eljárás I általános képletfl új 3,4-dihidro-'5H-2,3-benzodiazepinek, lehetséges esetben azok optikai izomeijei savaddiciós sói, ahol

R jelentése helyettesítetlen vagy 1-3 azonos vagy különböző helyettesítőt tartalmazó fenil-csoport — ahol a helyettesítő halogénatom, hidroxil-m amin-, 1—5 szénatomos alkil-, trifluormetil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy fenil- 1—4 szénatomos alkoxi-csoport lehet — továbbá naftil-, furil- vagy tienil-csoport,

R1 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, formil-, 2-5 szénatomos alkanoil- vagy benzolszulfonil- csoport, helyettesítetlen vagy 1-4 szénatomos atkoxi-csoporttal 1—3 szénatomos helyettesített benzoil-csoport, valamint az alkil-részben adott esetben piiidil- vagy fenil-csoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkil-karbamoil- vagy alkil-tiokarbamoil-csoport, amaley esetben a fenil-csoport 1—3 alkoxi-csoporttal lehet helyettesítve,

Rz és RJ egymástól függetlenül hidrogénatomot,

1-6 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-1—4 szénatomos alkil-csoportot, valamint adott esetben 1—2 alkoxi-csoprotot tartalmazó fenil-csoegymástól függetlenül hidrogénatomos, lúdroxil-, 1-5 szénatomos alkil-, 1-5 szénatomos alkoxi-, 3—7 szénatomos cikloalkoxi-, fenil-1—4 szénatomos alkoxi- vagy d-(l —4 szénatomos)-alkil-amino-1—5 szénatpmos alkoxi-csoportot jelent, vagy

R4 és R5 együttesen 3—5 szénatomos polimetilén-csoportot vagy metiiéndioxi-csoportot jelent, azzal ^ megkötéssel, hogy ha R 3,4. -dimetoxl--fenil-, metil-, RJ etil-, továbbá R4 és Rü metoxi-csoportot jelent, akkor R1 csak acetil-csoporttól eltérőjelentésű lehet, előállítására.

A találmány szerinti eljárással előállított új 3,4-dihidroxi-5H-2,3-bezoidiazepinek jelentős központi idegrendszeri hatásokkal rendelkeznek.

portolt jelenj