186749. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, biológiailag aktív peptidek előállítására

(19! HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 80. 09, 19.

(21) 2306/80

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: GB

79.09.20.

(79 32590),

A közzététel napja: (41 ) (42) 84.01.2 Megjelent: (45) 87. 10. 30.

80.05.09.

8.

(80 15412)

Feltalálóik): {12)

De Castiglione Roberto, vegyész, Faoro Fiorenzo, vegyész, Fiant Silvano, vegyész, Santangclo Francesco, vegyész, Milano, Perseo Giuseppe, vegyész, Desio, IT

11 >186 749

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 K 5/10; C 07 K 7/06

Szabadalmi Tár. ' . ‘

V TULAJDONA,

Szabadalmas: (73)

Farnútalia Carlo Erba S.p.A., Milano, 1T

(54)

ELJÁRÁS ÚJ, BIOLÓGIAILAG AKTÍV PEFTIDEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új (í) általános képletű, fájdalomcsillapító hatású vegyületek

Y

I

X—Tyr~a-Phe-B-C~W (I)

előállítására. Az (I) általános képletben X jelentése hidrogénatom vagy tere-butoxi-karboniicsoport,

Y jelentése hidrogénatom vagy benzílcsoport,;

A jelentése D-Ala vagy — amennyiben B = C-ly és C vegyi kötés vagy Tyr-Pro-Ser tripeptid A jelentése D-iViet vagy D-Met(o) is,

B jelentése Gly vagy - amennyiben C jelentése vegyi kötés, Tyr, Tyr(Bzl)-Pro-Ser vagy Tyr-Pro-Ser tripeptid B jelentése Sár, Phe, Pro, MePhe is lehet,

C jelentése vegyi kötés vagy Tyr-Pro-Ser vagy Tyr, D-Tyr, Ser, Pro, Leu, Met, Met(o), Tyr-Ser, Trp- Pro-Ser, Gly-Pro-Ser, Tyr-Pro, Phe-Pro-Ser, Phe (N02)-Pro-Ser, Phe(F)-Pro-Ser, Tyr-Gly-Ser, Pha- Pro-Ser, Tyr-Val-Ser, Tyr-Hyp-Ser, Tyr-Ppa-Ser, Tyr-D-A Pr-Scr, Tyr-Tia-Ser, Tyr-Apr-Ser, Tyr-Prc- Abu, Tyr-Pro-Gly, Cha-Pro-Ser, Pro-Ser vagy Nva is lehet, adott esetben a Tyr vagy Ser csoport hidroxilcso portja benzilcsoporttal védett,

W liidroxilcsopovtof, aminocsoportot, hidrazincsoportot vagy - NIÍR. —OR, illetve -NHNHR1 általános képletű csoportot jelent, ahol R jelentése ! -4 szénatonros alkilcsoport, adamantücsoport vagy 2,3,2-trifluoretiIcsoport és

R‘ jelentése benzoxikarbonil-. adamantil-oxikarbonil-. terc-butiloxikarbonil-, 2-5 szénatomos alkanoil-, benzoil-. D-tirozil-, D-(N- tcrc-butiloxikarbonilj-tirozü- vagy fenilcsoport.

i