186739. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS " 186 739 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22)80. 08. 13. (21) 2015/80 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 79. 0.3. 14. (067 354) 79. 10. 04. (081 807) A közzététel napja: (41) (42) 84. 05. 28. Megjelent: (45)87. 10. 30. Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZ04 C 07 D 239/24 ; C 07 C 135/00; C 07 C 119/00 Szabadalmi Tár. ' . Tulajdoné Feltaláló(k): (72) Fuchs Julius Jakob mérnök, Waî Edward Koon Wah vegyészmérnök, Wilmington/Delaware, US Szabadalmas: (73) E. I. Du Pom de Nemours and Company, Wilmington/Delaware, US (54) ELJÁRÁS P1RIMIDIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány szerinti (IV) általános képletű - a képletben R1 és R2 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport - vegyületeket a következőképpen állítják elő: 1. a (II) általános képletű dihidrohalogenidsót mólekvivalens mennyiségű alkálifém-hidroxiddai, alkáliíém-metiláttal, alkálifém-karbonáttal vagy alkálifém-hidrogén-karbonáttal reagáltatják, inert oldószerben, -10 "C és 20 °C közötti hőmérsékleten, 5—7 pH-érlék mellett, majd a kapott (III) általános képletű monohidrohalogenídsót 1—1,1 mólekvivalens ciánamíd vizes vagy 1-4 szénatomos alkoholos oldatával reagáltatják, inert oldószerben, 20-75 °C hőmérsékleten és az így kapott (I) általános képletű N-ciano-imidátot a) olvadáspontjáig történő hevítéssel vagy b) inert oldószerben, 50—200 °C hőmérsékletre történő melegítéssel cíklizálják ; 2. a (II) általános képletű dihiorohaíogenidsót szilárd alakban, két mólekvivalens menyiségü alkálifém-hidroxiddai, alkálifém-alkoholáttal, alkálifém-karbonáttal vagy alkálifém-hidrogén-karbonáttal reagáltatják, inert oldószerben, —10 °C és 50 °C közötti hőmérsékleten, majd a kapott (V) általános képletű biszimidátot inert oldószerben készített oldat formájában 1 mól biszimidátra számítva 0,5—1 mólekvivalens cianogén-kloridda! reagáltatják, 0—80 °C hőmérsékleten, és a kapott (I) általános képletű vegyületet a) olvadáspontjáig történő hevítéssel vagy b) inert oldószerben, 50—200 °C hőmérsékletre történő melegítéssel cíklizálják. Jl, ^C-NH2 OR2 (I) f ^C—NH CH2 -2HCI (II) ^C=*NH OR2 ÿR5 C = NH * Hc fin) 0R2 CH' ;C-NH2 (ív) ?R> OR2 r1-NH V OR2-NH2 (V)
