186729. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag aktív pentapeptid-származékok előállítására
SZABADALMI MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 78. 11. 23. (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: GB 77.11.24. (21) WE-591 (31) (48980/77) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 84. 05. 28. Megjelent: (45) 87. 10. 20. ""186 729 Nemzetközi ősz tál y jelzet: (51) NSZ04 C 07 K 7/06 ^^sTalálmá^^ Szabadalmi Tár. ' J’Olajdona Fel ta iáló (k): (72) Szabadalmas: (73) Wilkinson Sámuel kutató vegyész, Beckenham, Kent, GB The Wellcome Foundation Ltd., London, GB (54) ELJÁRÁS BIOLÓLIAILAG AKTÍV PENTVPEPTÍD-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü pentapeptid-származékok, valamint savaddíciós sóik előállítására. Az (I) általános képletben X3 jelentése L-tirozil-csoport, X4 jelentése D-metioniI-, D-metioni|-szulfoxid- vagy D-metionil-szulfon-csoport, X6 jelentése L-(4-haJogén-fenil)-aianil-, L-(4-trifluormetil-fenil)-alanil- vagy L-(4-nitro-fenil)-alaniI-csoport, X7 jelentése L prolii-, D-proiil- vagy D-metionii-csoport, R2 jelentése -NH2 vagy -OH képletű csoport. 7 Az új vcgyületeknek morfinszerű hatásuk van, ezért a gyógyászatban alkalmazhatók például fájdalomcsillapításra, nyugtatásra, köhögéscsillapításra, légzési zavarok enyhítésére, a széklet visszatartásának előidézésére, depressziós állapotok kezelésére és anesztézia előidézésére és fenntartására. HrX3-X4-Gly-X6-X7-^ (I)
