186656. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzhidril-piperazin-származékok és savaddiciós sóik és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 186 656 2 Hatóanyag: a-c til-a(?-metoxi-fen il)4-[3-(4-benzhicl r il-pipe razin-l-il)-propoxi]--benzi! alkohol. Kapszulák 1 kapszula összetétele: hatóanyag 50,0 mg laktóz 100,0 mg talkum 2,0 mg burgonyakeményító' 30,0 mg cellulóz (mikrokristályos) 8,0 mg A hatóanyagot a segédanyagokkal alaposan Összekeverjük, a keveréket 0,32 mm fonalközű szitán átszitáljuk és 4-es méretű kemény zselatin kapszulákba töltjük. Hatóanyag: a-etil-a-(2-metoxi-fenil)-4 [3-(-benzhidriI-piperazin-l-il)-propoxi]-benzilalkohol. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű benzhidrii-piperazin-származékok — a képletben n értéke 2 vagy 3 és a piperazino-alkoxi-oldallánc o- vagy p-helyzetű lehet - és azok savaddíciós sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű propiofenont — a képletben n jelentése a fenti — egy (III) általános képletű szerves fém-vegyülettel — a képletben M jelentése alkálifém-, előnyösen lítium-, nátrium- vagy káliumatom vagy - MgX csoport, ahol X jelentése halogénatom — reagálfatunk, vagy 5 b) egy (IV) általános képletű vegyüleíet, előnyösen ilkálifém- vagy kvaterner ammónium-fenolátja alakjában egy (V) általános képletű aminnal — a képletben n jelentése a fenti és X jelentése halogénatom, alkil-szulfoniloxi- vagy aril-szulfoniloxi-csoport - vagy' annak sójával 10 reagáltatunk előnyösen savmegkötőszer jelenlétében, vagy c) egy (VI) általános képletű propiofenont egy (VII) általános képletű Grignard-vegyülettel - a képletben n jelentése a fenti és X jelentése halogénatom - reagáltatunk, vagy 15 d) egy (Vili) általános képletű vegyüleíet - e képletben n jelentése a már megadott, X jelentése halogénatom - 1-benzhidril-piperazinnal reagáltatunk, előnyösen savmegkötőszer jelenlétében, a (II), (IV), (VII) és (VIII) képletben a piperazino- 20 -alkoxi-oldallánc o- vagy p-helyzetu, és kívánt esetben az a-d) eljárások bármelyike szerint előállított terméket savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti módon elő- 25 állított (I) általános képletű vegyületeket - a képletben n értéke 2 vagy 3 és a piperazino-alkoxi-oldallánc o- vagy p-helyzetű lehet — vagy azok gyógyászatiig elfogadható sóit hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé elkészítjük. 2 db ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Hinter Zoltán osztályvezető Megjelent: a Műszaki Köny vkiadó gondozásában COPYLUX Nyomdaipari cs Sokszorosító Kisszövetkezet 6
