186655. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperidin-származékok, valamint savaddiciós és kvaterner sóik és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 186 655 karbopolt beadagoljuk és az oldatot 10-12 órán át állni hagyjuk. Ezután becsepegtetjük a fenti mennyiségű nátrium-hidroxid 1 ml desztillált vízzel készült oldatát, a szorbit vizes oldatát, végül az etanolos málnaaromaoldatot keverés közben. A vivőanyaghoz kis részletek- g ben hozzáadjuk a hatóanyagot és bemerülő homogenizátorral szuszpendáljuk. Végül a szuszpenziót desztillált vízzel 100 ml-re kiegészítjük és a szuszpenziós szirupot kolloid malmon átbocsátjuk. Hatóanyag: 4-metil-l-«3-(4-[l-(2-metoxi-fenil)-l-hidroxi-propil]-fenoxi)-propil»-piperidin. Szabadalmi igénypontok 15 1. Eljárás az (I) általános képletű piperidin-származékok, valamint azok savaddíciós és kvatcrner sóinak az előállítására - a képletben Rí halogénaíomot, trihalo-metil-, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot és 20 R2 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű propiofenont — a képletben R2 jelentése a fenti — egy (III) általános képletű 25 szerves fém-vegyülettel — a képletben Rí jelentése a fenti és M jelentése alkálifém-, előnyösen lítium-, nátrium-, káliumatom vagy —MgX csoport, ahol X jelentése halogénatom — reagáltatunk, vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet — ahol Rj 30 jelentése a fenti és X jelentése halogénatom — egy (V) általános képletű aminnal - a képletben R2 jelentése 2 db á a fenti — reagáltatunk, előnyösen savmegkötőszer jelenlétében, vagy c) valamely (VI) általános képletű benzofenont — a képletben R! és R2 jelentése a fenti — etil-csoportot tartalmazó szerves fém-vegyülettel, különösen etilrragnézium-halogeniddel vagy etil-lítiummal reagálta- U nk, vágódj valamely (VII) általános képletű propiofenont — a képletben Rj jelentése a fenti — egy (VIII) általános képletű Grignard-vegyülettel — a képletben R2 jelentése a fenti és X jelentése halogénatom — reagáltatunk, vagy e) egy (IX) általános képletű vegyületet — a képletben Rj jelentése a fenti — előnyösen alkálifém- vagy kvaterner ammónium-fenolátja alakjában, egy (X) általános képletű aminnal — a képletben R2 jelentése a fenti és X jelentése halogénatom, álkil-szulfoniloxi- vagy arilsz ilioniloxi-csoport — vagy annak sójával reagáltatunk, előnyösen savmegkötőszer jelenlétében, és kívánt esetben az a-e) eljárások bármelyike szerint előállított terméket savaddíciós- vagy kvaterner ammóniam-sóvá alakítjuk, vagy ha a terméket savaddíciós só.a alakjában kapjuk, kívánt esetben a megfelelő bázissá alakítjuk és/vagy a szabad bázis savaddíciós vagy kvaterner ammónium-sóját képezzük. 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületeket vagy azok gyógyászatilag elfogadható savaddíciós vagy kvaterner sóit - a képletben Rj és R2 az 1. igénypontban megadott jelentésű — hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokká5 gyógyászati készítménnyé elkészítjük. 2 7
