186654. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, piridin-származékok, valamint savaddiciós és kvaterner sóik, és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 186 654 Kapszulák 1 kapszula összetétele: hatóanyag 50,0 mg laktóz 100,0 mg 5 talkum 2,0 mg burgonyakeményítő 30,0 mg cellulóz (mikrokristályos) 8,0 mg A hatóanyagot a segédanyagokkal alaposan összekeverjük, a keveréket 032 mm fonalközű szitán átszitáljuk és 4-es méretű kemény zselatin kapszulákba töltjük. Hatóanyag: 2-metil-6-(4-[l-(2,5-dimetil-fenil)-l-hidroxipropil ]-fen oxi-me til)-piridi n Szuszpenzió 100 ml szuszpenzió összetétele: hatóanyag 1,0 g nátrium-hidroxid 0,26 g citromsav 0,30 g nipagin (4-hidroxi-benzoesav-metÜ-észter Na-só) 0,10 g karbopol 940 (poliakrilsav) 0,30 g etanol (96 %-os) 1,00 g málnaaroma 0,60 g szorbit (70 %-os vizes oldat) 71,00 g desztillált.vízzel feltöltve 100,00 ml-re 20 25 30 A nipagin és citromsav 20 ml desztillált vízzel készült oldatához kis részletekben, intenzív keverés közben beadagoljuk a karbopolt és az oldatot 10—12 órán át állni 35 hagyjuk. Ezután becsepegtetjük a fenti mennyiségű nátrium-hidroxid 1 ml desztillált vízzel készült oldatát, a szorbit vizes oldatát, végül az etanolos málnaaromaoldatot keverés közben. A vivőanyaghoz kis részletekben hozzáadjuk a hatóanyagot és bemerülő homogenizátor- 40 ral szuszpendáljuk. Végül a szuszpenziót desztillált vízzel 2 100 ml-re kiegészítjük és a szuszpenziós szirupot kolloid má mon átbocsátjuk. Hatóanyag: 2-metil-6-<4-[l-(2,5-dimetü-fenil)-l-hidroxiprc pil)-fenoxi-metil>-piridin Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű piridin-származékok és sóik előállítására - a képletben R és R2 azonos vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot, halogénatomot, trihalogén-metil-, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű propiofenont egy (III) általános képletű szerves fém vegyülettel — a képletben Rí és R2 jelentése a fenti, és M jelentése alkálifém-, előnyösen lítium-, nátrium-, káliumatom vagy MgX csoport, al ól X jelentése halogénatom — reagáltatunk, vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet — a képletben Rj és R2 jelentése a fenti — előnyösen alkálifémv; gy kvaterner ammónium-fenoJátja alakjában - egy (V) általános képletű vegyülettel — a képletben X jelentése h dogénatom - vagy annak sójával reagáltatunk, előnyöst n savmegkötőszer jelenlétében, vagy c) valamely (VI) általános képletű propiofenont — a képletben Rí és R2 jelentése a fenti - egy (VII) általános képletű Grignard-vegyüle-ttel — a képletben X jelentése halogénatom — reagáltatunk, és kívánt esetben az a—c) eljárások bármelyike szerint kapott terméket savaddíciós vagy kvaterner ammónium sóvá alakítjuk. 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű piridin-származékokat vagy azok gyógyászatiig elfogadható sóit - a képletben Rí és R2 az 1. igénypontban megadott jelentésű -horcozó- és/vagy segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé elkészítjük. 1 db ábra Kiadja az Országos Tatáin ányi Hivatal Akiadásért felel: Himer Zoliin osztályvezető Megjelent: a Műszaki Könyvkiadó gondozásában COPYLUX Nyomdaipari és Sokszorosító Kisszövetkezet 7
