186584. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzazepin-származékok előállítására
1 2 186 584 4. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy e) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reagáltatást bázis jelenlétében végezzük (Elsőbbsége: 1982. május 18.) 5. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy e) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti b) vagy e) eljárás vagy a 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reagáltatást 0 és 150°p között előnyösen az alkalmazott oldószer forráspontján hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1982. május 18.) 6. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás, vagy a 3. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy egy adott esetben jelenlévő védőcsoportot hidrolitikusan sav vagy bázis jelenlétében vagy egy védőcsoportként alkalmazott benzilcsoportot hidrogenolitikusan hasítunk le. (Elsőbbsége: 1982. május 18.) 7. Az 1. igénypont szerinti c) vagy d) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy olyan I általános képletű vegÿületet, amelynek képletében RÄ hidrogénatom, hidrogén és hidrogénező katalizátor jelenlétében állítunk elő. (Elsőbbsége: 1982. május 18.) 8. Az 1. igénypont szerinti c) vagy d) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás azzal j e 11 e m ez v e, hogy a reagáltatást komplex fémhidrid, így íitiumvagy nátrium-ciano-bórhidrid jelenlétében, 6-7 pH értéken és szobahőmérsékleten játszatjuk le. (Elsőbbsége: 1982. május 18.) 9. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti f) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás azzal j e 11 e m ez v e, hogy a hidrogénezést 1-7 bar, előnyösen 3-5 bar hidrogéngáz nyomáson és 0 és 75°C között, előnyösen 20 és 50°C között valósítjuk meg. (Elsőbbsége : 1982. május 18.) 10. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti g) eljárás, vagy a 3, igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reagáltatást savmegkötő szer jelenlétében és 0-tól 150°C-ig terjedő hőmérsékleten, előnyösen 20 és 80°C között végezzük, ha X nukleofil kilépőcsoport. (Elsőbbsége: 1982. május 18.) 11. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti g) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás azzal i e 1 I e m ezv e, hogy a reagáltatást egy XIV általános képletű diazovegyülettel 0 és 30ÖC között végezzük, ha Rí -Rs legalább egyike hidroxicsoport. (Elsőbbsége: 1982. május 18.) 12. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti g) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás azzal jelle18.) mezve, hogy egy XIV általános képletű aldehiddel a reagáltatást redukálószer jelenlétében 0 és 120°C között hajtjuk végre, ha R6 hidrogénatom és/vagy Rs amino- vagy alkil-amino-csoport. (Elsőbbsége: 1982. május 18.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás azzal j e 1 lern e z v e, hogy a reagáltatást hangyasav redukálószer jelenlétében a reakcióelegy forráspontján, előnyösen 80 és 110°C között hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1982. május 18.) 14. A 12. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reagáltatást nátrium-ciano-bórhidrid redukálószer jelenlétében szobahőmérsékleten és 6-7 pH-értéken végezzük. (Elsőbbsége: 1982. május 18.) 15. Az 1. igénypont szerinti h) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti h) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás azzal j e 11 e m ez v e, hogy a halogénezésl 0 és 50°C között végezzük. (Elsőbbsége: 1982. május 18.) 16. Az 1. igénypont szerinti i) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás azzal j e 1 1 e m ez v e, hogy az oxidálást kálium-permanganáttal, szeléndioxiddal vagy nátrium-dikromáttal végezzük. (Elsőbbsége: 1982. május 18.) 17. Az 1. igénypont szerinti i) eljárás vagy a 3. vagy 16. igénypont szerinti eljárás azzal Jellemezve, hogy az oxidálást 0 és lOCrC között, előnyösen 20 és 80°C között végezzük. (Elsőbbsége: 1982. május 18.) 18. Eljárás hatóanyagként I általános képletű benzazepin-származékot vagy fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóját - A, E, G, B, R!, R2, R3, R4, R5 és R6 az 1. igénypont tárgyi körben megadott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal j e 11 e mez ve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltőés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1982. május 18.) 19. A 18. igénypont szerinti eljárás hatóanyagként la általános képletű benzazepin-származékot vagy fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóját — a helyettesítők jelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadott - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1981. május 19.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 5 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÖDEX 25
