186584. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzazepin-származékok előállítására

1 2 3380, 3480 cm'1 (NH9) 1645 cm'1 (CO) UV-spektrum (etanol) X max: 240 nm (0,13 váll) 280—290 nra (0,04) 30. példa 1 [7,8-Dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin­­-2-on-3-il]-3-[N-metil-N-(2-(4-amino-3,5-diklór-fenil)­­-etil)-amin o] -propán Az 5/b. példával analóg módon állítjuk elő az 1- -(7,8-dimetoxi-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin­­-2-on-3-il)-3-klór-propánból és 2-(4-amino-3,5-diklóR­­-fenil)-N-metil-etilaminból. Olvadáspont: 94—104°C. 31. példa 1 -[7,8-Dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin­­-2-on-3-il]-3-[N-izopropil-N-(2-(4-amino-3,5-diklór-fe­­nil)-etil)-amino]-propán Az 5/b. példával analóg módon állítjuk elő az 1 -(7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin­­-2-on-3-il)-3-klór-propánból és 2-(4-amino-3,5,-diklór­­-fenilj-N-izopropil-etilaminból. A hidroklorid olvadáspontja: 90°C (zsugorodoás 70°C-tól) IR-spektrum (metilénklorid): 3390, 3480 cm'1 (NH?) 1650 cm'1 (CO) UV-spektrum (etanol): Xmax: 238 nm (0,13) 280-290 nm (0,05) 32. példa l-[7,8-Dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin­­-2-on-3-il]-3-[N-metil-N-(l-metil-2-(4-amino-3,5-dik­­lór-fenil)-etil)-amino]-propán-hidroklorid Az 5/b példával analóg módon állítjuk elő az 1- -(7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin­­-2-on-3-il)-3-klór-propánból és 2-(4-amino-43,5-dik­­lór-fenil)-] -metil-N-metil-etilaminból. Olvadáspont: 118-128°C (bomlik). 33. példa 1 [7,8-Dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin­-2-on-3-il]-3-[N-(2-(4-amino-3,5,-dik!ór-fenil)-etii)--aminoj-propán-hidroklorid Az 5/b. példával analóg módon állítjuk elő az 1 -{7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin­­-2-on-3-il)-3-k!ór-propánból és 2-(4-amino4,5-diklór­­-fenilj-etilaminból. Olvadáspont: 236—241 °C. 34. példa 1 -f7,8-Dimetoxi-l ,3,4,5-tetratudro-2H-3-benzazepin­­-2-on-3-il]-3-[N-metil-N-(2-(4-amino-3-k)ór-5-metil­­-feniI)-etií)-amino]-propán Az 5/b. példával analóg módon állítjuk elő az 1- -{7,8-dimetoxi-l ,3.4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2- -on-3-il)-3-klór-propánból és 2-(4-amino-3-klór-5-me­­til-fenil)-N-metil-etilaminból- Olvadáspont: 60°C (zsu­gorodás, olvadás 73°C-nál) IR-spektrum (metilénklorid): 3390, 3490 crn'l (NH9) 1650 cm'1 UV-spektrum( (etanol): Xmax: 237 nm (0,14) 280-290 nm (0,05) 35. példa 1 -{7,8-Dimetoxi -1,3,4 ^ -tetrahidro -2H-3-benzazepin­­-2-on-3-il]-3-[N-metil-N-(2-(3,5-diklór-4-hidroxi-fenil)­­-etil)-amino]-propán-hidroklorid Az 5/b. példával analóg módon állítjuk elő, az 1- (7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2- -on-2-il)-3-klór-propánból és a 2-(3,5-diklór4-hidroxi­­-fenil)-N-metil-etilaminból. Olvadáspont: 225°C. 36. példa 1 %8,-Dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2- -on-3-il]-3-[N-metil-N-(2-(3-klór-5-fluor A-ßßß-tü­­fluoretilamino-fenil)-etil)-amino]-propán Az 5/b példával analóg módon állítjuk elő az 1-(7,8-dimetoxi-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2- -on-3-il)-3-klór-propánból és a 2-(3-klór-5-fluor-4{í-|3- j3-trifluormetiiamino-fenil)-N-metil-etilaminból. m/e = 545/547 (C26H32C1F4N303) 546,03) 37. példa 1 -[7,8-Dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin -2-on-3-il]-3-[N-metil-N-(2-(4-amino-3-klór-5-fluor-fe­nil)-etil)-amino]-propán Az 5/b. példával analóg módon állítjuk elő az 1- -(7,8-dimetoxi-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2- -on-3-il]-3-klór-propánból és 2-(4-amino-3-ldór-5 -fluor-fenil)-N-metil-etilaminból. m/e = 463/465 (Ca 4H3, C1FN3 03,463,99) 38. példa 1 -[7,8-Dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin­­-2-on-3-il]-3-[N-metil-N-(2-(4-amino-3-klór-5-tri fluor­ine til-fenil)-etil)-amino]-propán Az 5/b példával analóg módon állítjuk elő az 1- -(7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2- -on-3-il)-3-klór-propánból és 2-(4-amino-3-klór-5-tri­­fluormetil-fenil)-N-metil-etilaminból. Olaj. IR-spektrum (metilénklorid): 3410,3510 cm’l (NH,) 1650 cm'1 (CO), 1610,1520 cm'1 (C=C) 2800 cm' (N-alkil) 2830 cm'1 (OCH3) UV-spektrum (etanol) X max 241 nm (0,33) 285 nm (0,10) 310 nm (0,08) 39. példa l-[7,8-Dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin -2-on-3-il]-3-[N-metil-N-(2-(4-amino-3-ciáno-5-fluor­­-fenil)-etil)-amino]-propán Az 5/b példával analóg módon állítjuk elő az 1- -(7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetraliidro-2H-3-benzazepin-2- -on-3-il)-3-klór-propánból és N-metil-[2-(4-amino-3- -ciáno-5 -fluor-fenil)-etil]-a minból. IR-spektrum (metilénklorid): 3400, 3490 cm'1 (NH-,) 2830 cm' (OCH3) 2220 cm' (CN) 1650 cm'1 (CO) 40. példa 1 -[7,8-Dimetoxi-l ,3-dihidro-2H-3-benzazepin-2-on­­-3-il]-3-[N-benzil-N-(2-(3,4-dimetoxi-fenil)-etiI)-ami­­no]-propán-hidroklorid 186 584 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 13

Next

/
Oldalképek
Tartalom