186583. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-(kívánt esetben szubsztituált)-amino-karbonil-oxi-alkil-1,4-dihidropiridin származékok előállítására
1 2 186 583 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás gyógyászatilag hatásos, új 0) általános képletű 2-/adott esetben szubsztituált/-amino-karbonil-oxi-alkil-l,4-dihidropiridinszármazékok és gyógyáj szatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, amely képletben R1 jelentése halogénatom, nitro-, ciáno- vagy 1-5 ^szénatomos alkoxi csoport, Rz és RJ jelentése egymástól függetlenül 1-5 szénatomos alkil-csoport, 1-4 szénatomos halogén-alkilcsoport, /1-5 szénatomos/alkoxi-/l-4 szénatomos/alkílcsoport, fenoxi-/l 4 szénatomos/alkilcsoport, fenil-/14 szénatomos/alkoxi-/14 szénatomos/ -alkilcsoport, /2-5 szénatomos/-alkenjl-oxi-/14 szénatomos/alkilcsoport, di/14 szénatomos/alkil-amino-/14 szénatomos/alkilcsoport, a nitrogénatomon 14 szénatomos alkilcsoporttal és fenil -/1 -4 szénatomos/alkilcsoporttal helyettesített amino-/14 szénatomos/alkilcsoport, piperidil-/14- szénatomos/alkilcsoport, a 4-helyzetben 14 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített piperazinil-14/szénatomos/alkilcsoport, morfolino-/l 4 szénatomos/alkilcsoport, vagy 1 -pirrolidinil-/! 4 szénatomos/alkilcsoport, A jelentése 14 szénatomos alkiléncsoport.s Rj jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkil- Jcsoport, 4-6 szénatomos cikloalkilcsoport vagy — adott esetben egy vagy két halogénatommal helyettesített - fenilcsoport. azzal j e 1 1 e m ez v e, hogy egy (II) általános képletű 2-hidioxi-alkil-l ,4-dihidropiri dinszármazékot — R1 R , R"* és A jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatok egy R°NCO általános képletű izocianáttal — R° jelentése klór-szulfonilcsoport, diklór-foszforilcsoport, 1-5 szénatomos alkilcsoport, 4-6 szénatomos cikloalkilcsoport vagy — adott esetben egy vagy két halogénatommal helyettesített - fenil- 5 csoport és ha kiindulási anyagként olyan izocianátot alkalmazunk, amelynek képletében R” jelentése diklór-foszforilcsoport vagy klór-szulfonilcsoport, hidrolizáljuk a reakcióterméket, s ha a reakciótermék az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (III) általános képletű vegyület - IL1, R , és Ajelentése a lU tárgyi körben megadott és R^, illetve RJ közül az egyik jelentése 14 szénatomos halogfn-alkilcsoport, míg a másik jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, 14 szénatomos halogén-alkilcsoport, /1 -5 szénatomos/alkoxi-/! 4 szénatomos/alkilcsoport, fe•jg noxi-/14 szénatomos/alkilcsoport, fenil-/14 szénatomos/alkoxi-/14 szénatomos/alkilcsoport vagy /2-5 szénatomos/alkenil-o:d-/l 4 szénatomos/alkilcsoport, akkor kívánt esetben a reakcióterméket aminvegyülettel reagáltatjuk, amelynek (IV) általános képletében R^ és R' közül az egyik jelentése 14 szénatomos 20 alkilcsoport és a másik jelentése 14 szénatomos alkilcsoport vagy fenil-/14 szénatomos/alkilcsoport vagy R6 és R7 a nitrogénatommal, együtt piperidil-, 4-/14 szénatomos/alkil-piperazinil-, morfolino- vagy 1- pirrolidinilcsoportot képez, és kívánt esetben bármely savaddiciós sóvá alakítjuk. 25 2. Eljárás értágító és vérnyomáscsökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított O) általános képletű - e képletben R , R , A és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — 2- /adott esetben szubsztituált/-amino-karbonil-oxi-alkil-1,4-dihidropiridin:;zán.„i/.ékot, mint hatóanyagot az egészséggyógyászatban szokásos hordozó-, és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati preparátummá kikészítjük. 35 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó Himer Zoltán o.v. KÓDEX
