186570. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-alfa-metoxi-penicillin-származékok előállítására
1 2 186 570 vegyületekef reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6/3- D-a-(3- -/4-hidroxi-2-p-/4’,5,,6’,7,-tetrahidro-l,3-diazepin- ■ -2*-il/-amino-szulfonil-anilino)-pirimidint olyan II általános képle tű vegyülettel reagáltatunk, amelynek képletében A p-hidroxi-fenil-csoport. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6ß- D-ö(3- -/4-hi droxi-2-p-szulfamoil-a nilino-5 -pirimidinil/- ureido)- /p-hidroxi-fenil/-acetil-amino -6a-metoxi-penicillánsav vagy nátriumsója előállítására azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületet, amelynek képletében A p-hidroxi-fenil-csoport, 1- -hidro-5-/4-szulfanil-amido/-oxazolo(5,4-d)pirimidin-2-onnal reagáltatunk. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületet vagy szervetlen vagy szerves bázissal alkotott sóját a III általános képletű vegyülettel (a) vízben vagy vízzel elegyedő oldószerben víz jelenlétében 6,5-8,0 pH-értéken vagy (a) vízmentes oldószerben vagy (c) víz és vízzel nem elegyedő oldószer keverékében 5 6,5-8,0 pH-értéken. reagáltatjuk, vagy az olyan II általános képletű vegyületet, amelyben a karboxilcsoport hidrogénatomja szililcsoporttal vagy más könnyen lehasítható védőcsoporttal helyettesített, a III általános képletű vegyülettel vízmenlO tesen és hidroxilcsoporttól mentes, illetve aprotikus oldószerben adott esetben bázis jelenlétében reagáltatjuk. 7. Eljárás hatóanyagként I általános képletű 6a-metoxi-penicillin-származékot vagy szervetlen vagy 1 g szerves bázissal alkotott sóját - A és R az 1. igénypontban megadott - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal j e 11 e m ez v e, hogy az 1-6 igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásós hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segéd- 20 anyagaival együtt kikészítjük. 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 9
