186560. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos új (3-amino-propoxi)-bibenzil-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22)82.08.17. (21)(2634/82)

A bejelentés elsőbbsége:

(33) JP.

(32)81.08.20.

(31)(130704/81)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

közzététel napja: (41) (42) 83.10.28. Megjelent: (45) 1989. 03. 14.

186560

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO*

CQ7C 93/06. C07D 295/08 C07D 211/62

(11)

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

KIKUMOTO Ryoji, HARA Hiroto, NINOMIYA Kuníhiro, SUGANO Mamoru, vegyészek, Tokió FUKAMI Harukazu, vegyész, Kanagavva, JP

Mitsubishi Chemical Industries Ltd., Tokió, JP

(54) Eljárás gyógyászatiig hatásos új (3-amino-oroooxi)-bibenzil-származékok

előállítására

(57)KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyek különösen hatékony szerek véralvadás és trombocita aggregádó ellen. . ~

A képletben R1 és Rz jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-5 szénatomos alkil- vagy ^alkoxivagy 2-6 szénatomos dialkil-aminocsoport, R3 jelentése hidrogénatom, 2-6 szénatomos karboxi-alkil - vagy 3-8 szénatomos karboxi-alkil-karbonil-csoport, R^ jelentése alifás vagy ciklusos aminocsoport, az alifás csoportot két — legfeljebb 8 szénatomos — al- kilcsoport, a gyűrűt legalább két, legfeljebb 9 csoport alkotja, melyek - kívánt esetben szubsztituált - metilén- vagy iminocsoportok.

A találmány szerint valamely (III) általános képletű vegyületet valamely (IV) általános képletű aminnal reagáltatunk és az (V) általános képletű reakcióterméket kívánt esetben akrilsav-metilészterrel vagy valamely (Vili) általános képletű észterrel reagáltatjuk, majd hidrolizáljuk, vagy valamely (VI) általános képletű savanhidriddel reagáltatjuk.-O'av",'0'

111

R1

och2chch2-r‘ 0-RJ

|!ll) OC.HjCHCNj

V

0

<>

0

(VI)

X(CH2)nC02F:9

(VÏI1