186526. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív 1-es helyzetben aromás csoporttal helyettesített 1-alkanon-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja. (22)82.06.14. (21) (1915/82)

A bejelentés elsőbbsége:

(33) JP: (32)81.06.15. (31) (90978/81)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 1984.02.28. Megjelent: (45) 1989.01.16.

(11)

186526

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 C 49/76 C 07 C 49/788 C 07 C 49/80-^<3Ps 1

Szabadalmi Tár. ‘

tulajdona.

Feltaláló(k): (72)-------------------------------------------------------------- \ .......

Szabadalmas: (73)

Tsuchihashl Gen-IchI, vegyész, Toldó, Mitamura Shuichl, vegyész, Kitajima Koji, vegyész, Kanagawa, JP

Syntex Pharmaceuticals International Limited, Hamilton, BM

és Maidenheao, GB

(54) Eljárás optikailag aktív, 1-es helyzetben aromás csoporttal

helyettesített 1 -alkanon-származékok előállítására

(57)KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű, optikailag aktív, 1 -es helyzetben aromás csoporttal helyettesített 1-alkanon-származékok előállítására. A képletben Ar jelentése fenil- vagy naftilcsoport, amelyek adott esetben egy vagy két 1—6 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal vannak helyettesítve, R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-szulfoniloxi- vagy aril-szulfoniloxi-csoport, a * pedig aszimmetriás szénatomot jelöl.

A találmány értelmében egy (III) általános képletű, optikailag aktív alkánsav-halogenidet, ahol Y jelentése halogénatom, X, R és * jelentése a fenti, Lewis-sav jelenlétében egy (IV) általános képletű aromás vegyülettel, ahol Ar jelentése a fenti, reagálta tnak.

Az új (I) általános képletű vegyületek fontos közbenső termékek különféle optikailag aktív, gyógyhatású vegyületek szintézisénél.

Î

?

ArCCHR

(I)

R-0

I

CHC—Y

*

(III)

Ar-H

(IV)