186523. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin származékok előállítására
í 2 186.523 hidroxil-, metil-, metoxi-, n-propoxi-, metil-tio-, trifluor-metü-, ciano-, karboxil-, metoxi-karbonil-, karbamoil- vagy N,N-dimetil-karbamoil-szubsztituenst hordozó fenti csoportot — ahol a fenilgyűrűhöz kapcsolódó szubsztituensek azonosak vagy eltérőek lehetnek — vagy adott esetben metilcsoporttal szubsztituált piridil-, tienil- vagy tiazolilcsoportot jelent, R2 és R * egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent vagy R2 dimetilén-, trimetilén- vagy tetrametilén-csoportot jelent, amely az A csoport vázát alkotó <CH2)2 csoport egyik vagy' másik szénatomjához kapcsolódva a közbezárt nitrogénatommal együtt piperidil-csoportot alkot, és R4 és R egyike hidrogénatomot, másika pedig hidrogénatomos, halogénatomot, metilcsoportot vagy metoxiesoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően megválasztott kiindulási anyagokat használunk fel. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képlet ű vegyüíetek és gyógyászatiig alkalmazható savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében A 1,2-etilén-, 1,2-propilén-, 1 ,l-dimetil-l,2-etilén-, 2,3-propüén-, 2,2-diinetil-1,2-etilén-, ciklopropilén-, 1,2-cisz-eiklohexilénvagy 1,2-transz-ciklohexilén-csoportot jelent, és R1 R , R3, R4 és R5 jelentése az 1. vagy 2. igénypont tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően megválasztott kiindulási anyagokat használunk fel. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (1) általános képletíí vegyüíetek és gyógyászati!ag alkalmazható savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében R1 n-propil-, izopropíl-, n-butil-, szek-butil-, ciklopropil-, vagy rendcsoportot, egy vagy két, az utóbbi esetben azonos vagy eltérő szubsztituenst, éspedig fluoratomos, klóratomot, brómatomot, hidroxil-, 1-2 szénatomos alkil-, 1 A szénatomos alkoxi-, 1—2 szénatomos alkil-tio-, trifluor-metil-, ciano-, karboxil-, (1-2 szénatomos alkoxi)-karbonil-, karbamoil-, vagy N,N-di-(l-2 szénatomos alkil)-karbamoü-szubsztituenst hordozó fenilcsoportot, piridilcsoportot, Rendcsoportot vagy (1 —2 szénatomos alkÜ)-tiazolilcsoportot jelent, és A, R2, R3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően megválasztott kiindulási anyagokat használunk fel. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletíí vegyüíetek és gyógyászatüag alkalmazható savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében R2 és R3 metücsoportot jelent, míg A, R1, R4 és R5 jelentése az 1 -4. igénypont tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően megválasztott kiindulási anyagokat használunk fel. 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 2-(2-dimetüamino-etü-tio)-3 Izopropíl-kinolin, 2-(2^iimetü-amino-etU-tio)-3-(p-fluor-fenü)-kinolin, 2- -(2-dimetilamino-etd-tio)-3-(o-metoxi-fenil)-kin olin, 2-(2-dimetdamino-etü-tio)-3-(p-tolU)-kiiTlon, valamint a), i) vagy c) eljárás foganatosítási módja, 2-(2-dimetilamino-propil-tio)-3-fenü-kinolin és a felsorolt vegyületek gyógyászatüag alkalmazható savaddiciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően megválasztott kiindulási anyagokat használunk fel. 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 2-(2-dimetilamino-etil-tio)-3-fenil-kinolin és gyógyászatüag alkalmazható savaddiciós sói előállítására .azzal jellemezve, hogy valamely 2-halogén-3-fenil-kinolint 2-dimetilamino-etán-tiollal vagy savaddiciós sójával reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatüag alkalmazható savaddiciós sójává alakítjuk, vagy a só formájában kapott termékből felszabadítjuk a bázist. 8. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja 2-(2-dimetilamino-2-metil-propü-tio)-3-feniI-kinolin és gyógyászatüag alkalmazható savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-fenÜ-kinolin-2-tiont egy (V) általános képletű vegyülettel reagál ta tunk, amelynek képletében R2 és R3 metücsoportot jelent, A (CH2)2- csoportot jelent, és Z jelentése az 1. igénypont b) eljárásánál megadott, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatüag alkalmazható savaddiciós sójává alakítjuk, vagy a só formájában kapott termékből felszabadítjuk a bázist. 9. Eljárás gyógyászati készítmények előáüítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben A, R1, R2, R3, R4 és Rs jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — vagy gyógyászatüag alkalmazható savaddiciós sóját a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-(2-dimetüamino-etü-tio)-3-fenü-kinolint vagy gyógyászatüag alkalmazható savaddiciós sóját használjuk fel. 11. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-(2-dimetüamino-2-metil-propU-tio)-3-fenil-kinolint vagy gyógyászatüag alkalmazható savaddiciós sóját használjuk fel. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 6 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 20
