186522. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxi-alkil-aminok fenolétereinek előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 1982. VI.4. (21) 1820/82

A bejelentés elsőbbsége: (33) FR

(32) 1981. VI. 5.

(31) 81/11.242

(11)

186522

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO«

C 07 C 93/06

C 07 C 103/44

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 1983. X. 23. Megjelent: (45) 1989.04.17.

Szabadalmi Tár. ' #/ )

v# _ i '

Feltaláló(k): (72)

Demarne Henri, vegyész, Wagnon Jean, vegyész, Montpellier, FR

Szabadalmas: (73)

S. A. Sanofi, Párizs, FR

(54)

Eljárás hidroxi-alkil-aminok fenolétereinek előállítására

(57)KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű fenoléterek és savaddiciós sóik előállításárá. Az (I) képletben

Rí és R2 együttesen oxigénatomot jelent, vagy Rí jelentése hidrogénatom és R2 jelentése hidroxilcsoport,

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos egyenes vagy elágazó alkilcsoport,

R4 jelentése 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazó alkilcsoport vagy 2—6 szénatomos alkinilcsoport,

R5 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy acil-amino-csoport, és

n értéke 3 vagy 4.

A vegyületek előállítása úgy történik, hogy egy (1) általános képletű ketont alkálikus kémszer jelenlétében oldószerben, így például vízben, etanolban, valamely polialkoholban vagy poliol-éterben epiklórhidrinnel reagáltatják, az így kapott (2) képletű epoxidot R3R4NH összetételű aminnal - e képletben R3 és R4 jelentése a fenti — hozzák kölcsönhatásba, s kívánt esetben az így nyert (1) képletű vegyületet, melyben Rj és Rj együttes jelentése oxigénatom, nátrium-bór-hidriddel redukálják.

A találmány szerinti vegyületek antagonizálják az izoprenalin ß-adrenerg receptorokra, valamint a noradrenalin a-adrenerg receptorokra kifejtett hatásait, s alkalmasak koszorúér-megbetegedés, szív-ritmuszavarok, magas vérnyomás kezelésére,

O)

‘írt*

o x"

g OCHjJHCHjN x

(II I«, i«í-0)