186494. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,4-dihidaropiridin-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉ PKÖZTÁRSASAG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

186494

Bejelentés napja:(22) 1982.04.15. (21) (1144/82)

Elsőbbsége: (32) 1981.04.18. (31) (57855/1981)

(33) Japán

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ0«

C 07 D 211/90

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) (42) 1983.10.28. Megjelent: (45) 1987.12.06.

s Találmány//^, ^ Szabadalmi Tár ' ^Í-AJDONA *^

Feltalálók: (72)

Miyano Tetßuji, kutató-vegyész, Nagoya, Suzuki Kunio, kutató-vegyész, Nagoya, Harada Nobuo, kutató-vegyész, Okazaki, Asai Akira, kutató-vegyész, Okazaki, Japán

Szabadalmas: (73)

Banyu Pharmaceutical Company Limited, Tokió,

Japán

(54) Eljárás új 1,4 — dihidropiridin—származékok

előállítására

1

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás (I) általános képlelű, új dihidro-piridin származékok és gyógyászatiig elfogadható BÓik előállítására, mely vegyületek értágító és vérnyomáscsökkentő hatásuk folytán várhatóan kiválóan alkalmazhatók a vérkeringési rendszerre ható gyógyszerekként.

Az (I) képletben Rl jelentése dialkoxi-alkil-, for mil-, formil-alkil- vagy hidroxi-alkilcsoport; R* alkoxi-alkil-, alkenil-oxi-alkil, aril-oxi-alkil- vagy aralkil-oxi-alkilcsoport; H3 alkil-, halogén-alkil-, alkoxi-alkil-, alkenil-oxi-alkil-, aril-oxi-alkil-, aralkil-oxi-alkilcsoport vagy N.N-diszubsztituált amino-alkilcsoport (a szubsztituensek lehetnek azonos vagy különböző alkil-, aralkil- vagy arilcso-2

portok); R4 alkil-, dialkoxi-alkil-, formil-, formil-alkil- vagy hidroxi-alkilcsoport; R5 orto-, meta- vagy para-nitrocsoport.

A találmány szerinti (VI) képletű - RJ, 5 Rs, R5 a már megadott, R1« dialkoxi-alkilcsoport, R4» alkil- vagy dialkoxi-alkilcsoport - termékek előállításához (II) képletű vegyületet (Hl) képletű aminnal vagy (IV) képletű vegyületet (V) képletű aminnal reagáltatunk 10 és kívánt esetben a reakcióterméket hidrolizáljuk, majd kívánt esetben redukáljuk, is (XI) képletű - R3b N,N-diszubeztituáll-aminoalkilcnoport,] R4a alkilcsoport - termékek előállításához az előző lépések valamelyikében ]5 kapott (IX) képletű - R3a halogén-alkilcsoport - terméket reagálhatjuk (X) képletű - H\ R” alkil-, aralkil- vagy arilcsoport - aminnal.

186494