186492. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-/benzil-4-piperidino/-1-/4-halogén-fenil/-1-propanol és sói, valamint ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

Nfi PKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

(ii)

186492

Bejelentés napja:(22) 1982.04.09. (21) (1112/82)

Elsőbbsége: (32) 1981. 04.14 (31) (81 07 445 )

(33) Franciaország

Közzététel napja: (41) (42) 1983.10.28. Megjelent: (45) 1987.12.06.

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZCU C 07 D 2)1/14

Talál

^ Szabadalmi Tár. - -Z^lAJPONIA

Feltalálók: (72)

Wick, Alexander vegyész, Saint Nom la Breteche, Frost, Jonathan vegyész, Cachan Franciaország

Szabadalmas: (73) Synthelabo Sa, Párizs

Franciaország

(54) Eljárás 2-(benzil—4 — piperidino) — 1—<4 — halogén— — fenil) — 1 — propanol és sói valamint ezeket a ve— ígyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

elóálli Lásóra

1

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás I általános képletü, (+ eritro-módosulatú fenetanol-aminszármazékok - ahol X halogénatomot jelent -, valamint farmakológiailag elfogadható savakkal képezett addíciós sóik előállítására.

E vegyülelekel úgy állítjuk elő, hogy egy II általános képletű vegyületel - ahol X jelentése a fenti - brómmal reagáltatunk oldószerben, mint kloroformban és így a III általános képletű brómozott származékot kapjuk; az utóbbit 4-benzil-piperidinnel reagállaljuk oldószerben, mint etanolban, bázis, mint nátrium-karbonát jelenlétében; végül a képződött IV általános képletü vegyületet redukáljuk, például kálium-bór-hidrid segítségével savas, mint ecetsavas közegben.

A találmány szerinti vegyületek anoxia elleni hatásossággal rendelkeznek és a gyógyászatban az éberség zavarainak kezelésére, különösen az öregkori agy-érrendszeri károsodások és az agyérelmeszesedésnek tulajdonítható viselkedésbeli rendelleneségek leküzdésére, valamint koponyasérülések okozLa emlékezetkihagyások, metabolikus agy velőbántalmak és depressziós állapotok kezelésére használhatók.

186492