186490. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(szubsztituált merkapto)-2-oxo-1-azetidin-szulfonsav-sók előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

01)

186490

Nemzetközi osztályozás :

Bejelentés napja: (22) 1982. III. 29. (21) (956/82)

Elsőbbsége: (33) Amerikai Egyesült Államok (32) 1981. III. 30. (31) (249 258)

(51) NSZ04 C 07 D 205/08 C 07 D 403/12 C 07 D 4^0

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) (42) 1983. IX. 28.

Megjelent: (45) 1987. X. 31.

Szabadalmi Tár. '

J19UJD0NA

Feltalálók : (72)

Szabadalmas : (73)

Treuner Uwe D., Regensburg, Denzel Theodor, Regensburg, Breuer Hermann, Schoenhofen,

Német Szövetségi Köztársaság

Cimarusti Christopher M., Pennington, New Jersey,

Amerikai Egyesült Államok

E. R. Squibb and Sons, Inc., Princeton, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok

(54) Eljárás 4-(szubsztituált merkapto)-2-oxo-l-azetidin-szuIfonsav-sók előállítására

í

2

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás I általános képletű 4- -(szubsztituált merkapto)-2-oxo-l -azetidin-szulfonsav-sók előállítására.

Az I általános képletű vegyületeket — ahol

R hidrogénatom vagy metoxi-csoport ;

Rt acilcsoport ;

R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoport, vagy együtt cikloalkilcsoportot alkotnak azzal a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak ;

R4 hidrogénatom, alkil-, aril-, piridil-, furil-, tienilcsoport, (a) vagy (b) általános képletű csoport vagy cianocsoport ;

R5 hidrogénatom, alkil-, aril-, aralkil-, hidroxil-csoport, —0_M+ általános képletű csoport, alkoxi-, ariloxi- vagy aralkoxi-csoport ;

Rf, és R7 egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, aril- vagy aralkil-csoport ;

M+ hidrogénatom, vagy valamilyen kation —

úgy állítják elő, hogy VI általános képletű vegyületeket

— ahol M+ hidrogénatom — az Rj acilcsoport bevitelére alkalmas reagensekkel acileznek.

A találmány szerinti vegyületek Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumokkal szemben hatásosak, és 5 humán és állatgyógyászatban alkalmazhatók.

10

H

I

R,-----Nf-U !

1 ^CCHa-RÄ

CH

I 0

N-----S03 M

©

I

15

20

NH.

<s> !

■c H —

•CH

0-N-----SO;

186490