186488. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridin-származékok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati kompozíciók előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B 186488 Bejelentés napja : (22) 1982. III. 24. Elsőbbsége : (33) Franciaország (32) 1981.111.25. (31) (81 06 005) (21) (893/82) Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ04 C 07 D 213/69 Közzététel napja: (41 (42) 1983. IX. 28. Megjelent: (45) 1987. X. 31. Szabadalmi Tár. • «íí/t-AJDONA Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73) Manoury Philippe vegyész, Le Plessis Robinson, Synthelabo S. A., Párizs, Binet Jean vegyész, Breuillet, Franciaország Cavero Icilio vegyész, Creteil, Franciaország (54) Eljárás piridin-származékok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati kompozíciók előállítására í 2 (57) Kivonat A találmány tárgya eljárás az új, I általános képletű piridin-származékok és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására. A képletben R jelentése R10(CH2)2-csoport, mely utóbbiban R, jelentése 3—6 szénatomos cikloalkil-csoport, 3—6 szénatomos gyűrűt és 1—4 szénatomos láncot tartalmazó cikloalkil-alkilcsoport vagy allil-csoport, míg R' jelentése izopropilvagy terc.butil-csoport. Ezek a vegyületek értékes kardiovaszkuláris hatásuk folytán gyógyászati készítmények hatóanyagaként hasznosíthatók. Ezeket a vegyületeket a találmány szerint oly módon állítjuk elő, hogy egy II általános képletű klór-hidroxi-piridint egy ROH általános képletű alkohol — ahol R jelentése a fenti — reakcióképes származékával reagál- 5 tatunk, a kapott III általános képletű vegyületet egy IV általános képletű oxazolidinnel, ahol R' jelentése a fenti, reagáltatjuk, és a kapott V általános képletű vegyület oxazolidin-gyűrűjét savas közegben felhasltjuk, és a kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben egy gyógyászati szempontból elfogadható savval sóvá alakítjuk. 10 R0 0 -CH2- CH - CH2 - NHR’ OH (I) HO-^j-a (II) R0 R0-Cl (ni) 0 -CH2-H0-CH2-t—y oL V (IV) Ç5H5 , C. ,NR (V) c6h5 186488
