186473. lajstromszámú szabadalom • Eljárás L-etil-6-fluor-1,4-dihidro-4-xo-7-piperazinil-1,8-naftiridin-3 karbonsav-szeszkvihidrát előállítására

(19) HU MAGYAR

Né ^KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS _

B

Bejelentés napja:(22) 1982.02.12. (21) (439/82)

Elsőbbsége: (32) 81.02.13.

(31) (20,479/81)

(33) Jp

Közzététel napja: (41) (42) 1984.03.28. Megjelent: (45) 1987.12.06.

(11)

186473

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ0«

C 07 D 471/04

Szabadalmi Tár. '

tulajdona

Feltalálók: (72)

Ichihashi Hitoshí kutatóvegyész, Kyoto, Tanaka Terukazu, kutató vegyész, Osaka Iinasato Yu, kutatóvegyész, Osaka,

Jp

Szabadalmas: (73) Laboratoire Roger Bellon, Neuilly, Fr

<54 ) Eljárás 1.—etil—6—fluoz------1*4 — dihidro—4—oxo—7—

piperazinil— 1 ,8 — naftiridin—3 — Ica rbonsav—szeszkvih idrá

élőé Ili tá sa

I

(57) Kivonat

A találmány tárgya oljáráö l-etil-6-fluor-l,4-dihidro-4-oxo-7-(l-piperazinil)-l,8- -naftiridin-3-karbonsav-szeszkvihidrát előállítására oly módon, hogy

a) l-etil-6-fluor-l,4-dihidro-4-oxo-7-(l-píperazinil)-l,8-naftiridin~anh ideálját és/ vagy trihidrétját 60 °C fölötti hőmérsékletre hevítik adott esetben nyomás alatt a szesz- 10 kvihidrál képződéséhez sztöchiometrikusan elegendő víz jelenlétében, vagy

b) l-etil-6-fluor-l,4-dihidro-4-oxo-7-(l-piperazinil)-] ,8-naftiridin-3-karbonsav-trihidrátot lezárt edényben, viz tévollétében 60 °C fölötti hőmérsékletre hevítenek, vagy

c) l-elil-6-fluor-l,4-dihidro-4-oxo-7-( 1- -piperazinil)-l,8-nafliridin-3-karbonsav-anhidrálot és/vagy -trihidrátot vizes lúg vagy sovoldatban oldják, az oldatot sav vagy lóg 20

2

adagolásával semlegesítik és 60 °C fótötli hőmérsékleten tartják és az eljárást adott esetben nyomás alatt hajtják végre, vagy

d) l-etil-6-fluor-l ,4-dihidro-4-oxo-7-(l- 5 -piperazinil)-!, 8-naftiridin-3-karbonsav sóját

vízben oldják, az oldatot savval vagy lúggal semlegesítik és 60 °C feletti hőmérsékleten ’.ártják és az eljárást adott esetben nyomás alatt hajtják végre, vagy

e) l-etil-6-fluor-1,4-dihidro-4-oxo-7- - (piperazinil)-l,8-naftiridin-3-karbonsav-anhidrálot és/vagy trihidrátot vízben szu6Z- pendálnak és a szuszpenziót 60 °C fölötti hőmérsékletre melegítik, és adott esetben az

15 eljárást nyomás alatt hajtják végre.

Az így keletkezeit szeszkvihidrát a gyógyászati készítményekben stabil a hővel, a nedves ség- változó seal és a fénnyel szemben, és gyorsan oldódik és szívódik fel a beleken keresztül.

186473