186460. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6alfa-metil-hidrokortizon-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
13 186150 14-3,20-diont lítiuro-dimetil-kupráltal átrendezünk. 6. Az 1. igénypont szerinti ej eljárás foganalositási módja ll3,21-dihidroxi-17tc-izobutirik>xi-6oc-metil-4-pregnén-3,20-dion f> előállítására, azzal jellemezve, hogy 113,17- -dihidroxi-21-izobutiriloxi-6cc-metil-4-pregnén-3,20-diont lítium-dimetil-kupráttal átrendezünk. 7. Az 1. igénypont szerinti bj eljárás jo foganatoBÍtási módja 17oc-benzoiloxi-ll3,21- -dihidroxi-6oc-metil-4-pregnén-3,20-dion előállítására azzal jellemezve, hogy 17,21—( 1— -etoxi-benzilidén-dioxi)-ll3-hidroxi-6oc-melil-4-pregnén-3,20-diont hidrolizálunk. |f, 8. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy ej eljárás foganatosítási módja, 17cc-acetoxi- 21-butiriloxi-llô-hidroxi-6«:-metü-4-pregnén-3.20- dion előállítására, azzal jellemezve, hogy az aj, b) vagy ej eljárással előállított 17- 20-acetoxi-ll0,21-dihidroxi-6cc-metil-4-pregnén-3,20-diont a 21-helyzetben vajsavanhidriddel észterezzük. 9. Az 1. igénypont szerint a), b) vagy ej eljárás foganatosátási módja llß-hidroxi- 25 6oc-metil-l7oc,21-dipropioniloxi-4-pregnén-3,20- dion előállítására, azzal jellemezve, hogy az a), b) vagy ej eljárással előállított 113,21- dihidroxi-6cc-metil-17-propioniloxi-4-pregnén-3.20- diont a 21-helyzetben propionsavanhid- 30 riddel észterezzük. 10. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy ej eljárás foganatoBÍtási módja, 21-butiriloxill3-hidroxi-6oc-metil-17oc-propioniloxi-4-pregnén-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, 35 hogy az a), bj vagy ej eljárással előállított ll3,21-dihidroxi-6oc-metil-17-propioniloxi-4- -pregnén-3,20-diont a 21-helyzetben vajsavanhidriddel észlerezzük. 11. Az 1. igénypont szerinti aj, b) vagy 10 ej eljárás foganatosítási módja, 17cc-butiriloxi-ll3-hidroxi-6cc-metil-21-propioniloxi-4- -pregnén-3,20-dion előállításéra, azzal jellemezve, hogy az aj, bj vagy ej eljárással előállított 17-butiriloxi-ll3,21-dihidroxi-6oc-metil- -15 4-pregnén-3,20-diont a 21-helyzetben propionsavanhidriddel észterezzük. 12. Az 1. igénypont szerinti a bj vagy ej eljárás foganatosítási módja, 17cc,21-dibutiriloxi-ll3-hidroxi-6cc-metil-4-pregnén-3,20- -dion előállítására, azzal jellemezve, hogy az aj, bj vagy ej eljárással előállított 17-butiriloxi-ll3,21-dihidroxi-6x-metil-4-pregnén-3,20-diont a 21-helyzetben vajsavanhidriddel ászterezzük. 13. Az 1. igénypont szerinti aj, bj vagy ej eljárás foganatosítási módja, 21-acetoxi- 17oc-benzoiIoxi-ll3-hidroxi-6oc-metil-4-pregnén-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy az aj, bj vagy ej eljárással előállított 17-benzoiloxi-ll3,21-dihidroxi-6oe-metil-4- -pregnén-3,20-dionl a 21-helyzetben ecetsav -anhidriddel észterezzük. 14. Az 1. igénypont szerinti aj, bj vagy ej eljárás foganatosítási módja, 17oc,21-diacetoxi-1 l3-hidroxi-6oc-metil-4-pregnén-3,20- -dion előállítására, azzal jellemezve, hogy az aj, bj vagy ej eljárással előállított 17-acetoxi-113,21-dihidroxi-6oc-metil-4-pregnén-3,20- -diont a 21-helyzetben ecetsavanhidriddel észterezzűk. 15. Az 1. igénypont szerinti aj, bj vagy ej eljárás foganatosítási módja, 17or-aceloxillß-hidroxi-&*:-inelil-21 -propioniloxi-4-pregnén-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy az aj, bj vagy ej eljárással előállított 17-acetoxi-l Iß,21-dihidroxi-6«-mein-4-pregnén-3,20-diont a 21-helyzetben propionsavanhidriddel észterezzűk. 16. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-15. igénypontok bármelyike szerint előállított I általános képletű 6oc-metil-hidrokortizon-származékok - ebben a képletben Rí és Rí jelentése az 1. igénypontban megadott - illetve közül egyet vagy többet a szokásos adalék- és segédanyagokkal tablettákká, kúpokká, drazsékká, oldatokká, lociókká, kenőcsökké, krémekké, gyógytapaszokká vagy egyéb gyógyszerkészítményekké formulázunk. 2 lap képletekkel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 87.2508.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 8
