186452. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-acil-karbamidok-3-alkil-származékainak előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉ PKÖZTARSASAG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGALATI TALÁLMÁNY ^

(10

186452

Bejelentés napja:(22) 1981.12.23. (21) (3919/81)

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZOi C 07 C 127/22 C 07 D 295/04

Közzététel napja: (41) (42) 1984.03.28.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYT

HIVATAL

Megjelent: (45) 1987.12.06.

Feltalálók: (72)

Weisz Imre, oki. vegyész, 60%, Ötvös László, oki. vegyész, 40%, Budapest

Szabadalmas: (73) MTA Központi Kémiai Kutató Intézete Budapest

(54) Eljárás 1—acil—karbamidok 3—alkil—származékainak

olötállí tá sára

1

2

(57) Kivonat

A találmány l-acil-3-alkil-karbamidok előállítására vonatkozik.

Az (I) általános képletű vegyület - ahol 5 X jelentése adott esetben 1-4 halogénatommal helyettesített (1-5 szénatomos)-alkil-, adott esetben 1-4 (1-4 szénatomos)-alkoxi-csoporttal helyettesített fenil- vagy naftilcsoport, fenil- vagy naftil-(l-4 10 szénatomos)-alkil-csoport, két fenil vagy uaftilcsoporttal helyettesített (1-4 szénaLomos)-alkil-csoport vagy piridilcsoport;

Rí és Rí jelentése azonos vagy különböző és

1-6 szénatoinos alkil-, fenil- vagy naftil- 15 (1-4 szénatoinosj-alkil-csoport lehet, vagy Rí és Rí együttesen a köztük lévő nitrogénatommal együtt morfolin-gyűrűt alkothat -úgy állítják elő, hogy 20

a) a (11) általános képletű karbonsavésztereket - ahol X jelentése a fent megadott és R pedig 1-4 szénatoinos alkilcsoport - a (III) általános képletű alkil-karbamidokkal - ahol Rí és Rí jelentése a fent megadott - 25 reagáltalják nátrium-melilát vagy nátrium-etilát jelenlétében, 20-140 °C hőmérsékleten; vagy

b) a (IV) általános képletű acil-karbainidokat - ahol X jelentése a fent megadott - 30

az (V) általános képletű aminokkal - ahol Rí és Rí jelentése a fent megadott - reagáltatják 80-160 °C hőmérsékleten.

Az eljárás ily módon lehetővé teszi, hogy a gyógyszerként vagy vegyipari intermedierként alkalmazható vegyületeket a nehezen kezelhető és környezetszennyező savkloridok felhasználása nélkül állítsák elő.

II 1/ 11

X-C-NH-C-N X-C-OR "t?,

(I) ''»a 00 «T (V)

n 0 0

I* / II !

(•)

\

X-C-NH-C—WH2

(IV)

186452