186448. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cefem-származékok előállítására
21 186448 22 100 °C között és 2 és 10 közötti pH-értéken reagáltatunk, és az /adott esetben jelenlévő E’ védőcsoportot lehasítjuk, olyan I, illetve 1’ általános képletű vegyületet, amelynek képletében E hidrogénatomot jelent, kívánt esetben alkálifémsójává átalakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti aj eljárás azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű ureidokarbonsav reakcióképes származékaként savanhidridjét, reakcióképes észterét, reakcióképes amidját, Bavhalogenid jét vagy savazidját használjuk, és 111 általános képletű 7-amino-cef-3-em-4-karbonsav-származékként olyan vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében E’ védőcsoport, és a reagáltatást oldószerben, adott esetben bázis és/vagy kondenzálószer jelenlétében végezzük, vagy a IV általános képletű ureidokarbonsavat vagy sóját a III általános képletű vegyülettel kondenzálószer jelenlétében reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás azzal jellemezve, hogy egy V általános képletű vegyületet vagy szervetlen vagy szerves bázissal alkotott sóját egy VI általános képletű vegyülettel vízben vagy vízzel elegyedő oldószerben víz jelenlétében 6,5-től 8,0-ig terjedő pH- értéken vagy vízmentes oldószerben vagy víz és vízzel nem elegyedő oldószer al- 5 kotta rendszerben 6,5-tól 8,0-ig terjedő pH- értéken reagáltaljuk, vagy olyan V általános képletű vegyületet, amelyben a karboxilcsoport hidrogénatomját szililcsoport vagy más, könnyen lehasílható védőcsoport helyettesíti, 10 a VI általános képletű vegyülettel vízmentes és hidroxilcsoport mentes, aprotikus oldószerben adott esetben bázis jelenlétében reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás az- 15 zal jellemezve, hogy a reagáltatást erősen poláris oldószerben 4-8 pH-értéken végezzük. 5. Eljárás az I, illetve I' általános képletű cef-3-em-4-karbonsav-származékot - eb-20 ben a képletben A, R, D és E az 1. igénypontban megadott jelentésű - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1-4. igénypontok bármelyikével előállított hatóanyagot a gyógyszer- 25 készítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 2 db rajz 9 képlettel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 87.2507.GG-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 12
