186446. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás karbociklusos gyűrűvel kondenzált piridin-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

Ni 1’KÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

Bejelentés napja:(22) 1981.12.0ti. (21) (3G94/81)

Elsőbbsége: (32) 1980.12.09. (31) (80 394 23)

(33) Nagybritannia

ÓD

186446

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ0«

C 07 D 215/48 C 07 D 221/04 C 07 D 219/04

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) (42) 1983.12.28. Megjelent: (45) 1987.11.04.

Szabadalmi Tár. .

*lfc^

*■* TULAJDONA.

Kelluláiók: (72)

Szabadalmas: (73)

Shepherd Robin Gerald, vegyész burn ham, Buckinghamshire, Nagy-Britarmia

John Wyeth and Brother bimiled, Tnplow, Maidenhead, Berkshire, Nagy-Britannia

(54 ) Új ííI jíirnH karbociklusos gyűrűvel kondenKŐll. pi ridip—Bzárniasiékok e lőállí tásár-a

(57) Kivonat

A találmány tárgya új eljárás az (1) általános képlelü piridin-származékok cs savad.diciós sóik előállítására. Az (1) általános képletben

K1, K2, R3, R* és R5 jelentése egymástól

függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos al ki lesöpört vagy fenilesoport, vagy R1 és R2 vagy K2 és R3 együtt 3-5 szénatomos nikilénesoportnt jelentenek, n értéke 1, 2 vagy 3 és

X eiano- vagy -CSNUR esopoi-toL joleriL, az utóbbi képletben

R jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport.

A kapott vegyületek fekély- és szekréció-ellenes hatással rendelkeznek. Előállításuk egy megfelelő piridin-származék nátrium-, kálium-, Jiliuin- vagy magriézium-halogoriidjo és egy HaRiiNCN általános képleLű vegy ölel. - a képletben Ha és Rb azonos vagy különböző, és jelentése 1-6 szénatomos alkilesoporl, 4-8 szénatomos cikloalkilesoport vagy 7-12 szénatomos aralkilcsoport, vagy Ra és Rb együtt a hozzájuk kapcsolódó nitrogéuatommal egy heterociklusos gyűrűt alkot-, reagál tatásával, és a kapott vegyület porolon-for r ássál végrehajtott kezelésével történik. A kapolL nitril kívánt esetben a

megfelelő tioamiddá alakítható. A nitrilek és tioamidok egyaránt savaddiciós sóik formájában is elkülöníthetők.

1 RC 'l Ti*'