186438. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dimer 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására
Y és Y' jelentése azonos vagy eltérő (a), (b) képleté csoport, illetve abban az esetben, ha X jelentése -(CH2-CH20)nképlolü csoport Y vagy Y’ jelentése (d) képleLü csoport is lehet, X jelentése 1-10 szénatomon alkilidéncsoport,- ( CH2 -CHj.0 ) n-, - ( ch2 ) a-o- y> -o- ( ou2 ) n-,-(cn2)n-<^) -(CH2)n-,(^M-(CH2)a--(CHjln-S-lCHi)»-, -(Clhh-S-SfOlhh-, -(CHï)i,-NH-C0-NH-(CH2)»- általános képletű csoportok, ahol n értéke 1, 2, 3 vagy 4, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű 1,4 dihídro-piridin-származékot, ahol R, R‘, R2, R4, Y és X jelentése a fenti, valamely közömbös szerves oldószerben, valamely vízmegkötő szer jelenlétében egy (III) általános képletű dihidro-piridin-3-karbonsav-származékkal ahol a képletben R’, R1’, R2’, R4’ és Y’ jelentése a fenti, azzal a feltétellel, hogy Y’ jelentése karbonil-csoporttól eltérő kell hogy legyen - ekvivalens mennyiségben, vizlehaRadás közben, 0 és 180 °C közötti hőmérsékleten reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű 1,4- dihidro-piridin-karbonsavat, ahol a képletben R, H1, R1 és R4 jelentése a fenti, valamely közömbös szerves oldószer jelenlétében és adott esetben egy kondenzálószer jelenlétében valamely (V) általános képletű kétfunkciós vegyületlel, ahol X jelentése a fenti, továbbá 2 és Z' jelentése azonos vagy eltérő hidroxil-, merkaplo-csoporl vagy -NR5 általános képletű csoport, ahol R5 jelentése a fenti, 2:1 mólarányban, 0 és 180 °C közötti hőmérsékleten reagáltatunk, amikoris olyan (I) általános képletű vegyületet kapunk, ahol Y és Y’ jelentése karbonil-csoporttól eltérő vagy c) valamely (VI) általános képletű ilidén-o-keto-észtert, ahol R, R1 és R2 jelentése a fenti, valamely (VII) általános képletű enamino-karhonsav-észterrel, ahol a képletben R3, R4, R4’, Y és Y’ jelentése a fenti, valamely szerves közömbös oldószerben, 2:1 mólarányban, 0 és 180 °C közötti hőmérséklet tartományban reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1981. 11. 13.) 2. Eljárás az (I) általános képleLű vegyületek előállítására, ahol R és R’ jelentése egymástól függetlenül halogénatommal, nitro-, ciano-, vugy trif luor-metilcsoporttal mono- vagy diszubsztituáltfenilcsoport, továbbá nafl.ilcsoport, R' és R1, jelentése egymástól függetlenül adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1-5 szénatomos alkilcsoport, J 5 I R2, R2’, R4 és R4’ jelentése 1-4 szénatomon alk ilesoporl, Y Y’ jelentése azonos vagy eltérő (a), (b) képletű csoport, illetve abban az esel ben, ha X jelentése - (OHi-CHiO)nképlelü csoport Y vagy Y' jelentése (d) képleLü csoport is lehet, X jelentése 1-6 szénatomos alkilidéncsoporf,- (cn2-cajO)n-, -(CH2)q-o-^^> -o-fciLj )n-, '(0HaV* -(CH2)n-S-(Cll2)n-, -(CH2)2-S-S (CH2)2-, -(CH2)B-NH-CO-NH-(CH2)n - általános képletű csoportok, ahol n értéke 1,2,3, vagy 4, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű 1,4-dihidro-piridin-származékokat, ahol R, R1, H*, R4, Y és X jelentése a fenti, valamely közömbös szerves oldószerben, valamely vizinegkö- Lö szer jelenlétében egy (111) általános képletű R’, R1’, R2’, R4' és Y’ jelentése a fenti, azzal a feltétellel, hogy Y’ jelentése kurbonil-csoporltól eltérő kell hogy legyen - ekvivalens mennyiségben, vízlehasadás közben, 0 és J80 °C közötti hőmérsékleten reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű 1,4- lihidro-piridin-karbonsavat, uhol a képletben R, R1, R2 és R4 jelentése a fenti, valamely közömbös szerves oldószer jelenlétében és adott esetben egy kondenzálószer jelenlétében valamely (V) általános képletű kétfunkc.iós vegyülettel - ahol X jelentése a fenti, továbbá Z és Z’ jelentése azonos vagy eltérő hidroxil-, merkapto-csoport vagy -NRB általános képletű csoport, ahol H* jelentése a fenti, 2:1 mólarányban 0 és 180 °C közötti hőmérsékleten reagállulurik, amikoris olyan (I) általános képletű vegyületet kapunk, ahol Y és Y’ jelentése karbonil-csoporttól eltérő "agy c.) valamely (VI) általános képletű ilidén-/)-kelo-észlert, ahol R, R1 és H2 jelentése a fenti, valamely (VII) általános keletben K3, R4, R4’, Y és Y1 jelentése a fenti, valamely szerves közömbös oldószerben, 2:1 mól— arányban 0 és 180 °C közötti hőmérséklet tartományban reagál Latunk. (Elsőbbsége: 1980. 11. 13.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítást módja, azzal jellemezve, hogy a reakciói 20-120 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1980. 11. 13.) 4. Kijárás vérkeringési zavarok kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmény elöállit ísára, azzal jellemezve, hogy valamely az I. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - ebben a képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban iiegadoLt - u gyógyászatban ismert segéd-38 1 (i 9 864 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
