186419. lajstromszámú szabadalom • Eljárás herpesz ellenes hatású ajakír előálítására
2 18641S 3 A találmány új herpesz ellenes hatású ajakir előállítására vonatkozik. A találmány szerint előállított ajakírral az ajkakon kívül az arc más részein megjelenő emberi herpeszvírusok által okozott herpeszek is gyógyíthatók. Vírusfertőzések, különösen herpeszvlru- Bok, mindenek előtt a Herpesvirus hominis, által okozott fertőzések, helyi kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények ismertek a 133 és a 12 115 számú európai nyilvánosságrahozatali iratokból. Ezek a készítmények valamely szulfatált poliszacharidnak vagy szulfátéit polimereknek vagy ezek sóinak és disszociálható cinksók alakjában levő cinkionoknak hatásos kombinációja. Ezek a leírások különböző, önmagukban szokásos helyi alkalmazási formákat, így tinktúrákat, oldatokat, krémeket, kenőcsöket és géleket is ismertetnek. A Herpes labialis különösen gyakori és esztétikailag zavaró herpesz-megjelenést képvisel. A HerpeB labialis kezelésére megfelelő helyi alkalmazási formaként olyan ajakírek is számításba jöhetnek, amelyek a fenti hatóanyagkombinációt tartalmazzák, mivel az ajakíreket egyre gyakrabban alkalmazzák az ápoló kozmetikában is, vagyis ápoló- és védőanyagok felhordására. Saját kísérleteink azt mutatják, hogy a fent említett hatóanyagkombináció a szépítő- és ápolókozmetika ismeri ajakíralapjaiban nem fejti ki a például a zselé formájában való alkalmazás esetén ismert erős hatást, hanem jóval gyengébben hat, mivel ezeknek az alapoknak az alkotói, például a viaszok, nagyobb Bzénatomezámú zsíralkoholok és a zsírok önmagukban inkább elősegítik a hólyagképződést és a gyógyulást késleltetik. Meglepő módon egy állagában és további jellemzőiben ajakírek előállítására alkalmas olyan alapanyagot találtunk, amelyben a fent említett hatóanyagkombinácíó hatásossága teljesen érvényesül. Az e felismerésen alapuló találmány tehát eljárás herpesz- ellenes hatású ajakír előállítására, amelynek során legalább egy szulfatált poliszacharidot, így heparint, vagy ezek valamilyen gyógyészatilag elfogadható sóját és egy disszociálható cinksót, előnyösen 1 mg : 0,18-18 mg súlyarányban, különösen 1 mg : 0,18-4,5 mg súlyarányban, valamint adott esetben járulékosan polioxietilén-szorbitán-monosztearátot, -monolaurátot és/vagy -monooleátot vagy szorbitán-monosztearátot, -monolaurátot és/vagy -monooleátot dolgozunk be hordozóanyagba; a találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy az említett anyagokat olyan polietilénglikol-keverékkel, amely az olvadék össz-mennyiségére vonatkoztatva 15-30 BÚlyX, 300 és 400 közötti átlagos molekulasúlyú polietilénglikolból és 85-70 súlyX 1000 és 4000 közötti átlagos molekulasúlyú polietilénglikolból áll, az esetleges további alkotók hozzáadásával összeolvasztjuk, az olvadékot keverjük ób közvetlenül a dermedési pont felett ajakirré kiöntjük. A találmány szerint előállított ajakír az ajkakon kívül más arcrészek emberi herpeszvírusok által okozott betegségeinek a gyógyítására is alkalmazható. Miként a fent említett szabadalmi leírásban említett alkalmazási formáknál, ugyanúgy a találmány szerinti herpesz ellenes ajakíreknél is, a két hatóanyagkomponens szinergetikus hatását még növelhetjük oly módon, hogy két hatóanyagkomponenshez még egy vagy több polioxietilénszorbitán-zsírsavésztert különösen polioxietilénszorbilán-monosztearátot, -monolaurátot és/vagy -monooleálot adunk. Ezenkívül további felületaktív anyagokat, Így például Bzorbitán-monosztearólot, -monolaurátot és/vagy monooleátot is adhatunk hozzá. Szulfatált poliszacharidok alatt olyan poliszacharidokat értünk, amelyekben az - SOiOH egyértékű kénsavmaradékok oxigénatomokhoz és/vagy abban az esetben, ha nitrogénatom van jelen, - mint a heparinban -, akkor ahhoz kapcsolódnak. Ilyen szulfatált poÜBzacharidok természetes eredetűek lehetnek, mint a heparin, a kondroitinszulfát (kondroitinkénsav) vagy a karragenin, vagy természetes vagy részlegesen lebontott poliszacharidok szulfatálása útján állíthatók elő, igy a szulfatált amilopektinek, szulfátéit dextránok, a szulfatált poliglükózok vagy a szulfatált polipentózok, előnyösen megfelelő, gyógyszerészetileg elfogadható sók, így például káliumsók, különösen pedig nátriumsók alakjában. Ilyen Bókként a heparin-nátriumsót, amely szokásos kereskedelmi termék, továbbá a heparin-kéliumsót, -lítiumsót, -ammóniumsól, és -magnéziumsót, valamint a szulfatált dextránok nétriumsóit nevezzük meg. Disszociálható cinksóként például a cinkszulfátot, ennek hidrátját, különösen a heptahidrátot (ZnSOt.7HjO), vagy valamely más disszociálható cinksót, így például a cinkkloridot, cinkacetátot, vagy valamely sav vagy savas jellegű anyag és saját biológiai, például baktériumellenes vagy antiflogisztikus tulajdonságokkal rendelkező anyag cinksóját, igy például a cink-szudoxikémot fa 4-hidroxi-2-metil-N-(2tiazolil)l,2-benzotiazin-3-karboxamid-l,l-dioxid cinksójátl alkalmazhatjuk. Különösen alkalmas ajakirnlapanyagokat képeznek a 400-as és az 1000-es molekulasúlyú PEG-ok olyan elegyei, amelyekhez a kis mennyiségű 4000-es molekulasúlyú PEG-t adtunk. A folyékony és a szilárd polietilénglikolok mennyiségi részarányai az alkalmazott PEG-típusoktól függően 15 + 85 és 30 + 70 rész között vannak. Ezekkel a PEG-elegyekkel formatartó ajakireket kapunk, amelyek használatnál megfelelő bevonatot biztosítanak a kezelt ajkakon vagy más arcrészeken. A találmány szerinti ajakír kis mennyiségben tartalmazhat még 4000-nél nagyobb 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
