186417. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ergolinszármazékok előállítására
15 186117 5. példa 8or-(N,N-Dimetil-8zulfamoil-amino)-6-n-propil-ergoín A hidroklorid olvadáspontja 220°-lól bomlik; í«|20d = -(>5° [c = 0,430, .1:1 arányú etanol-víz elegybenj. 6. példa 6-Etil-8cc-(N,N-dimettl-szulfanioil-amino)-l-metil-ergolin A hidroklorid olvadáspontja 230°-tól bomlik; foclI0o ; -75° [c : 0,440, 1:1 arányú elanol-viz elegyben). 7. példa 8oc-(N,N-Dietil-szulfanion-amino)-l-metil-6-n-propil-ergolin A hidroklorid olvadáspontja 180°-tói bomlik; [oc120d ç -31,5° fc = 0,96, piridinben]. 8. példa 8oc-(N-Metil-szulfamoil-ainino)-6-n-propil-orgolin Olvadáspontja 103-107°. Szabadalmi igénypontok 1. Ejárás az I általános képletű ergolinszármazékok és savaddiciós sóik előállítására - ebben a képletben Rí egyenes szénláncú 2 vagy 3 szénatomos alkilcsoporlot, Hí hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot, Ej 1-3 szénatomos alkilcsoporlot és Hí hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent -azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí a fenti jelentésű és Rs hidrogénatomot vagy egyenes szénláncú 2 vagy 3 szénatomos alkilcsoportot jelent - egy 111 általános képletű vogyülettel - ebben a képletben Hi a fenti jelentésű, He hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoporlot jelent és a fenti kél képletben X és Y egyike -SOiZ általános képletű csoport, amelyben Z lohasítható csoport és a másik hidrogénatom - kondenzálunk, majd egy olyan kapott vegyületet, nmelynek képletében Rs ós/vagy K« hidrogénalom, illetve kívánt esetben olyan kapott I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí én/vagy Rs hidrogénatom, alkilezünk, majd kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet savaddiciós sójává átalakítunk. (Elsőbbsége: 1981. Vll. 24.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyülelek és savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében Hj npropilosoporl, és Hí melilcsuporl, Ki és Rí az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan 11 általános képletű veg.vűlelet reagáltatunk, amelynek képletében Rí metilcsoport, Rs hidrogénatom vagy n-propilcsoport, X az l. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. VII. 24.) 3. Az l, igénypont szerinti eljárás 8cc-(N,N-dielil-szuifainoiI-amino)-6-ri-propil-ergolin és savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí hidrogénatom és Rs hidrogénatom vagy n-propilcsoport, X az 1. igénypontban megadott, olyan III általános képletű vogyülettel reagáitatunk, amelynek képletében Hí etilcsoport és Rs hidrogénatom vagy etilcsoporl, Y az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. VII. 24.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6-elil-8oc-(N,N-dimelil-szulfamoil-amino)-ergolin és savaddiciós sói előállitására azzal jellemezve, hogy olyan 11 általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí hidrogénatom és Rs hidrogénatom vagy etilcsoporl, X az 1. igénypontban megadott, olyan 111 általános képletű vegyületlel reagáltatunk, amelynek képletében Rí melilcsoporl és R6 hidrogénatom vagy melilcsoporl, Y az 1. igénypontban megadott.(Elsőbbsége: 1981. VJ1. 24.) 5. Az igénypont szerinti eljárás olyan 1 általános képletű ergolinszármazékok és savaddiciós sóik előállitására, amelyek képletében K* hidrogénatom, Rí, Ha és II3 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületet, amelynek képletében X és Hí hidrogénatom, és Its azonos Rí jelentésével, a 111 általános képletű vegyidet reakcióképes, funkciós származékával reagáltatunk, amelynek képletében Y -SOiOH és Rí azonos R.i jelentésével. (Elsőbbsége: 1980. VII. 25.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan J általános képletű ergolinszármazékok és savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében Rí metilcsoport, Rí, Rí és Ka az 1. igénypontban megadott, uzzal jellemezve, hogy olyan II általános képleté vegyületet, amelynek képletében X hidrogénatom, Rí melilcsoport és Its .jelentése azonos Rí jelentésével, a III állalários képiéin vegyülő!, reakcióképes funkciós származékával roagájlnlunk, amelynek képletében Y -HOjOll és Rt, jelentése azonos Rs jelentésével. (Elsőbbsége: 1980. VIJ. 25.) 7. Az I. igénypont szerinti eljárás 6-elil~8«-(N,N~dietiJ-Hzu 1 fa moi 1-a mjíio )-ergolin és Havaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 6-eUI-8tr-amino-ergolinl n diet ilszulfajt; 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
