186365. lajstromszámú szabadalom • Pirazol-4-il-foszfát-származékokat tartalmazó inszekticid készítmény és eljárás a hatóanyagok előállítására
Szabadalmi igénypontok 1. Inszekticid-akaricid készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,004—95 súly% mennyiségben olyan pirazol-4-il-foszfát-származékot tartalmaz, amelynek (I) általános képletében R1 1—4 szénatomos alkilcsoport ; R2 1—4 szénatomos alkoxicsoport vagy 1—4 szénatomos alkil-tio-csoport ; R3 hidrogénatom vagy (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport ; X oxigén- vagy kénatom ; Y 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, 1—4 szénatomos alkil-tio-csoport, halogénatom, nitro- vagy trifluor-metil-csoport ; és n értéke 0, 1, 2 vagy 3, szilárd hordozó- vagy hígítószerek — célszerűen kréta-, folyékony hígító- vagy oldószerek — célszerűen xilol — és felületaktív szerek — célszerűen poIi(oxi-etilénglikol-éter) — közül eggyel vagy többel együtt. 2. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan pirazol-4-iI-foszfát-származékot tartalmaz, amelynek (I) általános képletében R1 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R2 1—4 szénatomos alkil-tio-csoportot, R3 hidrogénatomot, X oxigén- vagy kénatomot, Y halogénatomot vagy trifluormetil-csoportot jelent, és n értéke 1, 2 vagy 3. 3. A 2. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan pirazol-4-il-foszfát-származékot tartalmaz, amelynek (I) általános képletében R1 etilcsoport és R2 n-propil-tio-csoport. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan pirazol-4-il-foszfát-származékot tartalmaz, amelynek (I) általános képletében X jelentése oxigénatom. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan pirazol-4-il-foszfát-származékot tartalmaz, amelynek (I) általános képletében X jelentése kénatom. 6. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0-etil-0-[l-(4-bróm-fenil)-pirazol-4-il]-S-n-propil-foszforo-tiolátot tartalmaz. 7. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0-etiI-0-[l-(3-klór-fenil)-pirazol-4-iI]-S-n-propil-foszforo-tiolátot tartalmaz. 8. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0-etil-0-[l-(4-klór-fenil)-pirazol-4-iI]-S-n-propíl-foszforo-tiolátot tartalmaz. 19 9. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0-etil-0-[l-(4-klór-fenil)-pirazoI-4-il]-S-n-propiI-foszforo-tioIo-tionátot tartalmaz. 10. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0-etiI-0-[l-(4-fluor-fenil)-pirazol-4-il]-S-n-propil-foszforo-tiolátot tartalmaz. 11. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0-etil-0-[l-(3-trifluor-metil)-pirazol-4-il]-S-n-propil-foszforo-tiolátot tartalmaz. 12. Eljárás olyan pirazol-4-il-foszfát-származékok előállítására, amelyeknek (I) általános képletében Rl 1—4 szénatomos alkilcsoport; R2 1—4 szénatomos alkoxicsoport vagy 1—4 szénatomos alkil-tio-csoport ; R3 hidrogénatom vagy (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport ; X oxigén- vagy kénatom ; Y 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, 1—4 szénatomos alkil-tio-csoport, halogénatom, nitro- vagy trifluor-metil-csoport ; és n értéke 0, 1, 2 vagy 3, azzal jellemezve, hogy a) (II) általános képlelű vegyületet vagy ilyen vegyüld bői — célszerűen bázissal — képzett sót — R3, Y és n jelentése a fenti — (III) általános képletű vegyülettel észterezünk — R1, R2 és X jelentése a fenti és Hal halogénatom, vagy b) (II) általános képletű vegyületet vagy ilyen vegyületből — célszerűen bázissal — képzett sót — R3, Y és n jelentése a fenti — (IV) általános képletű vegyülettel reá gáltatunk — R2, X és Hal a fenti —, majd az észterezett vegyületet tovább reagáltatjuk R'OH általános képletű vegyülettel —• R1 jelentése a fenti —, vagy c) (VII) általános képletű 0-(l—4 szénatomos)-alkil-0-(l-fenil-pirazol-4-il)-foszfor-tiosav-fémsót vagy -ammóniumsót — R1, R3, Y és n jelentése a fenti, M pedig fématom vagy ammóniumgyök — Hal-R5, R50S02 0 vagy általános képletű alkilezőszerrel — Hal halogénatom és R5 jelentése a fenti, <z pedig fenilcsoport —reagáltatunk. 14. Eljárás olyan l-fenil-4-hidroxi-pirazol-származékok előállítására, amelynek (II) általános képletében R3 hidrogénatom, Y 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, 1—4 szénatomos alkil-tio-csoport, halogénatom, nitro- vagy trifluor-metilcsoport és n 0, 1,2 vagy 3, azzal jellemezve, hogy (IX) általános képletű 4-halogén-ecetsavat — Hal halogénatomot jelent — (X) általános képletű diazónium-sóval reagáltatunk bázis jelenlétében. 20 186365 5 10 15 20 25 30 35 40 45 4 rajzlappal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 87.2499.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vezető: BenkÖ István vezérigazgató
