186266. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6,7-dihidrovinblasztin-3,6-éter-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI T AI .ÁLMÁN Y A

(11)

186266

Nemzetközi osztályozás :

fjggt

A bejelentés napja: (22) 1983. III. 22. (21) (947/83)

(51) NSZO4 C 07 D 519/04

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: (45) 1987. X. 31.

atólntínyi^s, szabadalmi Tár. ^

TULAJDOÜ^>-^

Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73)

dr. SZÁNTAY Csaba oki. vegyészm., 11% dr. SZABÓ Lajos vegyész 11% Richter Gedeon Vegyészeti Gyár dr. HONTY Katalin oki. vegyészm., 9% dr. NÓGRÁDI Katalin oki. ve- Rt., Budapest

gyészm., 4% dr. KEVE Tibor vegyész 8% dr. FEKETE György orvos 7%

DEZSÉRI Eszter oki. vegyész 6% ÁCS Tibor vegyészm,, 4% dr ECKHARDT Sándor orvos 10% dr. FLEISCHMANN Tamás orvos 10% dr. SOMFAI Zsuzsanna orvos 10% dr. SUGÁR János orvos 10%, Budapest

(54) Eljárás új 6,7-dihidrovinbIas/tin-3,6-éter-származékok

előállítására

1 2

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű

6,7-dihidro-3',4'-anhidro-bisz-indol-alkaloid-származékok — e képletben X egy 3',4'-helyzetű u-kötést vagy 5 oxigénatomot képvisel — előállítására, oly módon, hogy a (II) képletű 6,7-dihidrovindolin-3,6-étert trifluor-ecetsavanhidrid jelenlétében a (III) képletű katarantin — célszerűen szerves persavval in situ előállított — Nb-oxidjával reagáltatjuk, majd a képződött 10 bisz-indol-immónium-típusű közti terméket valamely komplex hibridoboráttal, célszerűen nátrium-tetrahidridoboráttal redukáljuk és a kapott, X helyén Tc-kötést tartalmazó (I) általános képletű 6,7-dihidro-3',4'-anhidrovinkaleukoblasztin-3,6-étert az X helyén 15 oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű 6,7-dihidroleurozin-3,6-éter előállítása esetén valamely hidroperoxid-típusú oxidálószerrel, előnyösen kumol-hidroperoxiddal oxidáljuk.

. Az új vegyületek citosztatikus hatásúak. 20

(I)

(III)

186266